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產品簡介
| 供貨周期 | 一周 | 應用領域 | 化工,制藥/生物制藥,綜合 |
基礎參數?
【中文名稱】DOTA-聚乙二醇-氨基
【英文名稱】DOTA-PEG-NH2,DOTA-PEG-Amine,Amino-PEG-DOTA
【產品純度】≥95%
【外觀性狀】白色類白色固體粉末
【儲存條件】-20℃密封,干燥避光保存,遠離金屬離子雜質與強酸性物質
【用途】科研級雙功能螯合親水氨基修飾PEG中間體

產品介紹?
DOTA-PEG-NH2,DOTA-PEG-Amine,Amino-PEG-DOTA
DOTA-PEG-NH2是一款將大環金屬螯合劑DOTA與氨基通過聚乙二醇鏈連接的雙功能化衍生物,完整保留DOTA基團對多種金屬離子的高效穩定螯合能力的同時,賦予分子末端氨基的生物偶聯反應活性。該試劑依托PEG鏈的高親水屬性,水相溶解性能優異,可直接在水相體系中完成生物分子偶聯與金屬離子螯合兩步操作,是靶向金屬影像探針、放射性藥物合成領域的核心特色中間體試劑。
作用機理?
DOTA-PEG-NH2的末端氨基可在弱堿性條件下,與靶標生物分子上的NHS活性酯、羧基等基團發生高效的共價偶聯反應,將DOTA親水螯合單元定點接入抗體、多肽等靶向分子結構中。分子中的DOTA大環結構可在近中性水相條件下,與釓、鎵-68、镥-177等多種金屬離子形成熱力學穩定的螯合復合物,PEG親水間隔鏈可有效降低螯合單元與靶向分子之間的空間位阻,保障靶向分子的生物活性不受螯合反應的影響。
性能參數與競品對比?
DOTA-PEG-NH2擁有優異的水相螯合兼容性,在中性緩沖液中可直接完成金屬離子螯合,規避了非PEG化DOTA-NH2水相溶解度低、螯合反應需要高比例有機溶劑助溶的問題,避免了有機溶劑引入導致的靶向蛋白變性風險。該試劑的螯合產物穩定性高,形成的金屬-DOTA復合物在生理環境下幾乎不會發生金屬離子泄漏,遠優于直鏈螯合劑的復合物穩定性。相較于非PEG化的DOTA-NH2,DOTA-PEG-NH2偶聯后的靶向分子親水性顯著提升,體內非特異性吸附更低,可有效降低影像探針的背景信號。
應用領域?
DOTA-PEG-NH2可用于磁共振靶向影像探針的制備,將該試劑偶聯到靶向多肽分子上后螯合釓離子,得到的高親水靶向釓探針可有效延長體內循環時間,提升腫瘤部位的磁共振成像對比度。
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