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CAS	102650-29-3	純度	≥ 95%
分子量	644.3	分子式	C??H??N?O??·4HCl
供貨周期	一個月	貨號	B-300
應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,農林牧漁,制藥/生物制藥

Macrocyclics 由 A. Dean Sherry 教授于1995年創立，源于他在開發金屬離子大環配體及其作為MRI對比劑方面的開創性研究成果。他的開創性工作激發了*關注，并催生了對巨環螯合劑的需求，這些藥物最初在雪莉實驗室制備。由于合成和純化過程具挑戰性，謝里教授經常收到同事的樣品請求，這些請求很快就超出了他UTD研究實驗室的承載能力。這一需求促成了1993年“磁共振解決方案"的成立，后于1995年更名為宏環公司。

在早期，公司的收入主要依靠少量產品目錄以及多項美國國立衛生研究院（NIH）和SBIR的資助。這些資助為巨環學會提供了關鍵的研發資金，使巨環能夠開發新產品和知識產權，推動了核醫學領域的發展，而螯合劑在核醫學領域對影像和治療至關重要。不斷增長的客戶群擴大了目錄產品線，并推動了臨床開發項目中對質量控管螯合劑的需求增加。這一需求促使2004年啟動cGMP制造服務。

2009年，Macrocyclics 與 Orano Med（前身為 AREVA Med）簽約，負責生產用于其 Pb-212 臨床試驗的螯合劑 cGMP。鑒于兩家機構之間的協同效應，Orano Med于2011年10月收購了Macrocyclics。該合作最終促成了2016年4月在德克薩斯州普萊諾建成的優良設施，配備了優良的化學、生物學和放射化學實驗室，這些實驗室獲得了PET成像和治療應用中常用放射性核素的許可。

Orano Med和Macrocyclics的巨大增長促成了DDPU二期擴建項目的啟動，時間為2019年。此次擴建使工廠面積翻倍至20,000平方英尺，并為Macrocyclics配備了兩套高度模塊化的GMP制造廠房和千尺級制造設備，提升了生產能力以滿足不斷增長的需求。如今，巨環及其螯合劑在化學家、科學家和開發靶向放射性藥物和新型分子成像劑的研究人員中廣為人知。公司已擴展至提供定制合成及填充及精加工服務，支持PET示蹤劑、熒光成像劑及其他小分子藥物物質。

macrocyclics p-NH?-Bn-DTPA 試劑

結構特點（雙功能螯合劑 BFC）

DTPA 骨架：3 個 N + 5 個羧基，八齒螯合，對三價金屬（Gd3?、In3?、Ac22?、Bi213）穩定性高。
對氨基芐基（p-NH?-Bn）側鏈：

芳香環連接，穩定性好；
末端 -NH?：可與抗體 / 蛋白 / 多肽的羧基、醛基偶聯（酰胺化、還原胺化）。

手性：芐基碳為 S - 構型，Macrocyclics 提供單一構型，一致性高。

macrocyclics p-NH?-Bn-DTPA 試劑

核心應用（科研 / 臨床放射性藥物、MRI）

1. 放射性核素靶向治療（TAT）

α 核素：22?Ac、213Bi（DTPA 對 Ac22? 螯合強，體內穩定）；
β 核素：??Y、1??Lu；
顯像核素：111In（SPECT）、??Ga（PET）；
用途：標記單抗 / 小分子，用于腫瘤靶向放療（如前列腺癌、神經內分泌腫瘤）。

2. MRI 造影劑（Gd 螯合）

Gd3?-p-NH?-Bn-DTPA：高弛豫率、水溶性好、毒性低；
偶聯靶向分子（如 RGD、抗體），用于腫瘤特異性 MRI。

3. 生物偶聯（抗體 / 多肽 / 納米材料）

氨基反應：與羧基（EDC/NHS）、醛基（還原胺化）、NHS 酯偶聯；
納米載體：修飾金納米粒、脂質體、聚合物膠束，用于診療一體化（核素 + *療 / 成像）。

上海寶葉生物科技有限公司

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