英文名稱：Talogreptide mesaroxetan

中文名稱：塔洛肽·甲沙羅昔坦

CAS 號：1801418-23-4

一、物質概述

Talogreptide mesaroxetan 是一種人工合成的多肽類化合物，屬于靶向受體配體衍生物。該分子設計思路來源于胃釋放肽受體（GRPR，Gastrin-Releasing Peptide Receptor）的特異性結合原理，通過在天然肽段上引入修飾基團與連接鏈，使其兼具受體識別功能和化學標記能力。其核心結構為含多肽鍵的氨基酸鏈，外接含螯合基團的結構單元，可與金屬離子形成穩定配合物，用于放射性標記或成像研究。

Talogreptide mesaroxetan 的分子式為 C??H???N??O??，分子量約 1770 Da。其結構中包含多個氨基、羧基與酰胺鍵，并連接聚乙二醇鏈節（PEG 結構）以提高水溶性和體內穩定性。這種結構組合使其在受體靶向、化學標記、穩定性調控方面具有研究價值。

二、結構特征與理化性質

Talogreptide mesaroxetan 為白色或類白色固體粉末，易吸濕，在水性溶液中可形成穩定的分散體。由于含有較多極性基團，分子表現出較高的親水性和溶解度。其螯合部分可與銅、鎵等金屬離子形成穩定絡合物，用于制備放射性標記探針。

該化合物通常在 –20 °C 以下條件下保存，以防止多肽鍵水解或氧化。凍干粉末狀態可長期穩定，而溶液狀態建議短期使用或分裝冷凍保存。

在實驗中，Talogreptide mesaroxetan 的結構中引入了含氮和含硫的配位位點，既可與金屬離子結合，也能在受體結合時形成有利的構象。這種分子設計兼顧了化學穩定性與生物親和性，是典型的靶向性多肽衍生物。

三、作用機理

Talogreptide mesaroxetan 的主要作用靶點是胃釋放肽受體（GRPR）。該受體廣泛存在于多種組織細胞表面，參與細胞信號調節及生理活動。該分子與 GRPR 結合時表現為拮抗性結合方式，不激活受體的信號通路，而是與天然配體競爭結合位點。這一機制有助于在影像學研究中避免內源信號干擾，使探針僅作為標識分子存在。

研究顯示，其與 GRPR 的親和力較高，結合后能維持較穩定的復合體狀態。結合的穩定性來源于分子中多點氫鍵與疏水相互作用的共同作用。該特性使其在分子影像和受體分布研究中具有應用價值。

四、研究應用方向

1. 分子影像學探針
   Talogreptide mesaroxetan 可作為放射性標記探針的母體分子使用。通過與銅-64、鎵-68 等同位素結合，可形成 PET 成像配體，用于檢測 GRPR 表達水平。此類標記物能在動物模型中顯示目標組織的分布情況，為影像學分析提供基礎。

2. 受體機制研究
   由于該分子具有特異性結合能力，可用于研究 GRPR 的結構、生物配體識別模式及信號傳導調控過程。其拮抗性質有助于區分受體激活與阻斷機制，為受體調控機制研究提供工具。

3. 靶向遞藥載體
   在化學修飾條件下，Talogreptide mesaroxetan 還能作為載體結構，將其他功能分子（如熒光團、藥物片段、金屬配合物等）共價連接，用于受體介導的靶向輸送研究。

4. 藥代動力學與穩定性探索
   該分子的聚乙二醇修飾使其在體內具有較好的分布穩定性和延長的循環時間。通過結構優化，可用于研究肽類探針的代謝通路與清除機制。

五、物理狀態與儲存條件

Talogreptide mesaroxetan 通常以凍干粉末形式供應。使用前可溶解于水、緩沖液或含少量有機溶劑的混合溶液中。溶解后需在低溫避光條件下保存，防止肽鏈降解或螯合結構破裂。長期保存建議溫度 –20 °C 至 –80 °C 之間，并避免反復凍融。

該物質在中性至微堿性條件下較穩定，酸性環境可能引起肽鍵水解。溶解時應使用無金屬離子的純化溶液，以免影響螯合基團的結合性能。

產地：西安瑞禧生物

用途：科研

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