人MRGPRs共有8個亞型，即MRGPRX1 - X4以及 MRGPRXD - MRGPRXG，其中MRGPRX2 由包含N端在內的3個細胞外環和包含C端在內的3個細胞內環共同連接胞膜部分的7次跨膜區(transmembrane，TM)構成。細胞膜外配體(第一信使)結合在MRGPRX2胞外結構域及相鄰的TMα-螺旋片段區域時，受體將發生構象變化，引發隨后與G蛋白的相互作用，實現胞外信息向胞內的傳遞。

MRGPRX2主要分布在人皮膚肥大細胞（mass Cells，MCs）上，介導過敏性疾病發生。MRGPRX2核心機制在于介導一種非IgE依賴的、即時的肥大細胞活化途徑。該受體能被多種結構多樣的陽離子配體（如神經肽、抗菌肽LL-37、人β-防御素（hBDs）、奧曲肽14及人工合成的聚合物Compound 48/80等）激活，通過Gαq信號通路觸發細胞內鈣離子快速升高，導致肥大細胞脫顆粒，釋放組胺、類胰蛋白酶等預合成介質，并促進新趨化因子和細胞因子的合成。這一快速反應通路是先天性免疫防御的一部分，直接參與了慢性蕁麻疹、特應性皮炎等疾病的瘙癢、風團形成，以及多種藥物假性過敏反應的病理過程。

MRGPRX2 不僅在疾病方面發揮著重要作用，在巨噬細胞的生物防御機制中也扮演著重要角色。巨噬細胞是存在于宿主與環境交界處最常見且具有多種功能的免疫細胞；因此，它們作為感知微生物攻擊的防御性免疫反應細胞發揮作用。巨噬細胞表達多種受體，包括 MRGPRX2，使它們能夠識別各種病原刺激。由于 hBDs 和 LL-37 這兩種由上皮細胞產生的小陽離子抗菌肽通過 MRGPRX2 誘導巨噬細胞激活，因此由 MRGPRX2 介導的巨噬細胞激活可能有助于巨噬細胞的先天免疫功能。由諸如競爭刺激肽-1（這是一種細菌間通訊的介體）等群體感應肽激活的 MRGPRB2 的激活會抑制細菌生長、防止生物膜形成，并通過招募中性粒細胞有效地消滅細菌。通過 MRGPRX2 誘導的局部巨噬細胞激活在消除皮膚的細菌感染、促進愈合和防止再次感染方面發揮著作用。MRGPRX2 被認為在上述疾病中發揮著重要作用，其機制是通過引發神經源性炎癥實現的，因此，MRGPRX2 抑制劑有望改善這些疾病。MRGPRX2 抑制劑可分為三類：（1）直接抑制 MRGPRX2，（2）抑制 MRGPRX2 下游信號通路，（3）其他作用機制。