環(huán)氧化酶(Cyclooxygenase,COX,EC1.14.99.1),亦稱前列腺素內(nèi)氧化酶合成酶(Prostaglandin-endoperoxide synthase,PTGS),是催化花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素H2的關(guān)鍵限速酶。環(huán)氧合酶主要有兩種同工酶:COX-1和COX-2。COX-1為結(jié)構(gòu)性表達,存在于大多數(shù)組織中,維持生理功能,如保護胃腸道黏膜、調(diào)節(jié)腎血流和血小板聚集。COX-2則為誘導(dǎo)性表達,通常在炎癥、疼痛或細胞損傷時被強烈誘導(dǎo),是炎癥反應(yīng)和疼痛的關(guān)鍵介質(zhì)。非甾體抗炎藥(如阿司匹林、布洛芬)通過抑制COX活性發(fā)揮作用,而選擇性COX-2抑制劑(如塞來昔布)可減少胃腸道副作用。因此,環(huán)氧合酶是炎癥治療和藥物研發(fā)的重要靶點。
花生四烯酸在COX環(huán)氧化酶活性作用下轉(zhuǎn)化為前列腺素G2,后者在COX過氧化物酶活性作用下轉(zhuǎn)化為前列腺素H2,同時熒光探針被氧化生成強熒光產(chǎn)物,通過檢測其在激發(fā)波長538nm、發(fā)射波長587nm的熒光強度計算得到COX活性。在加入COX1抑制劑/COX2抑制劑后,可得到COX1/COX2活性。
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