疏水端:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE),含兩條 C18 飽和硬脂酸鏈,能嵌入脂質雙層
親水端:甲氧基封端聚乙二醇(mPEG)鏈段,提供水溶性和生物相容性
連接方式:mPEG 通過共價鍵與 DSPE 的磷脂酰乙醇胺頭部連接,末端為惰性甲氧基(-OCH?)
兩親性:兼具親水 PEG 鏈和疏水磷脂尾,可在水相中自組裝成膠束或脂質體
生物相容性:PEG 鏈提供優異的生物相容性,降低免疫原性和毒性
長循環能力:在納米載體表面形成 "水化層",減少 RES(網狀內皮系統)清除,延長體內循環時間
穩定性:提高納米載體的物理和化學穩定性,保護包裹的藥物 / 核酸免受酶解
多功能修飾:可與靶向配體、熒光標記等結合,實現主動靶向和診療一體化
錨定效應:疏水的 DSPE 尾通過疏水相互作用牢固嵌入脂質體 / 納米顆粒的磷脂雙分子層
立體保護:親水 PEG 鏈從載體表面伸向水相,形成致密保護層
"隱形" 效果:減少蛋白質吸附和細胞識別,降低 RES 吞噬,延長循環半衰期
被動靶向:利用腫瘤組織的 EPR 效應(高通透性和滯留效應)實現藥物富集
| 應用方向 | 具體用途 |
|---|---|
| 長循環脂質體制備 | 修飾阿霉素、紫杉醇等化療藥物脂質體,如 Doxil®(阿霉素脂質體)的關鍵組分 |
| 核酸藥物遞送 | 修飾 mRNA、siRNA 脂質納米粒(LNPs),保護核酸并提高遞送效率 |
| 納米載體表面修飾 | 改善膠束、固體脂質納米粒等的水溶性和生物分布 |
| 主動靶向系統 | 與 DSPE-PEG - 葉酸、DSPE-PEG-RGD 等共混,構建腫瘤靶向載體 |
| 診斷試劑 | 修飾熒光 / 放射性標記納米顆粒,用于體內成像和疾病診斷 |
| 其他領域 | 營養遞送(包裹脂溶性維生素)、化妝品(改善成分穩定性)、生物傳感器 |
通常以鈉鹽或銨鹽形式出售,提高水溶性和穩定性
脂質體制備中添加比例一般為3-10 mol%,過高可能影響脂質雙層穩定性
體內應用需選擇符合藥用級標準的產品,控制內毒素和雜質含量
具體應用參數(如濃度、比例)應根據實驗目的和載體類型優化
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