一、基本信息與結構

• 三部分組成：惰性甲氧基端（-OCH?）、親水 PEG 主鏈、活性羧基端（-COOH）

• 單端活性設計：甲氧基封閉防止非特異性反應，羧基提供單一偶聯位點，提高可控性

• 柔性鏈段：PEG 主鏈由重復乙二醇單元構成，賦予分子良好的水溶性與生物相容性

二、物理化學性質

1. 溶解性：易溶于水、甲醇、乙醇、二氯甲烷等極性溶劑，不溶于正己烷等非極性溶劑

2. 穩定性：干燥條件下穩定，羧基在水溶液中呈弱酸性（pKa≈4.5-5.5）

3. 生物相容性：PEG 鏈段具有低免疫原性、低毒性，可減少生物分子的非特異性吸附

4. 熱性能：分子量增加，熔點和玻璃化轉變溫度提高，通常為蠟狀至固體

三、合成方法

1. 羧甲基化法：

2. 氧化法：

3. 聚合接枝法：

四、反應活性與偶聯機制

五、主要應用領域

1. 生物分子修飾（PEGylation）

• 蛋白質 / 抗體修飾：增強穩定性、延長體內半衰期、降低免疫原性

• 多肽藥物修飾：提高水溶性，改善藥代動力學性能

• 核酸遞送系統：修飾 siRNA、DNA 載體，增強細胞攝取效率

2. 藥物遞送系統

• 小分子藥物偶聯：通過可降解連接臂連接藥物，實現靶向釋放與控釋

• 納米載體表面修飾：修飾脂質體、聚合物膠束、納米粒，減少網狀內皮系統清除，延長循環時間

3. 生物材料與醫療器械

• 表面功能化：修飾生物傳感器、微流控芯片、植入器械表面，減少蛋白質吸附與細胞黏附

• 水凝膠制備：通過羧基與氨基交聯形成生物相容性水凝膠，用于組織工程與藥物緩釋

4. 其他應用

• 配體合成：作為連接臂構建靶向分子 - 藥物偶聯物

• 分析化學：用于色譜柱填料修飾，改善分離性能

六、儲存與使用注意事項

1. 儲存條件：密封、干燥、-20℃冷凍保存，避免光照與濕氣，可穩定保存 12 個月以上

2. 使用建議：

• 避免頻繁凍融，建議分裝保存

• 活化反應需在適宜 pH（通常 6.0-8.0）下進行，避免羧基質子化影響活性

• 反應后需通過透析、凝膠過濾等方法純化偶聯產物，去除未反應試劑

七、總結