一、基本結構與特性

1. 分子結構

• 核心骨架：線性聚乙二醇（PEG）鏈，通式為 HO-(CH?CH?O) n-CH?經修飾而來

• 功能端基：一端為甲氧基（-OCH?），提供單端功能化特性，避免交聯；另一端為伯氨基（-NH?），提供強反應活性位點

• 分子量范圍：常見 2kDa、5kDa、10kDa、20kDa 等，可按需定制

2. 物理化學性質

二、合成方法

1. 聚乙二醇單甲醚直接胺化

• 以聚乙二醇單甲醚（mPEG-OH）為原料，經對甲苯磺酰化活化羥基，再與氨 / 乙二胺反應引入氨基

• 優點：步驟簡單；缺點：產物純度與氨基取代率較低

2. 疊氮還原法

• mPEG-OH → mPEG-OTs → mPEG-N? → 催化加氫 / 三苯基膦還原 → mPEG-NH?

• 優點：氨基取代率高（>95%），產物純度好；缺點：需特殊還原劑，成本較高

3. 環氧乙烷開環法

• 以甲氧基乙醇為引發劑，堿性條件下環氧乙烷開環聚合，再經胺化反應引入氨基

• 優點：可直接控制分子量；缺點：反應條件較苛刻

三、反應特性與偶聯應用

四、主要應用領域

1. 生物醫學領域

• 蛋白質 / 多肽藥物 PEG 化：修飾胰島素、干擾素等，降低免疫原性，延長半衰期，提高穩定性與生物利用度

• 藥物遞送系統：作為載體或表面修飾劑，構建膠束、脂質體、納米粒等，提高水溶性與靶向性

• 基因遞送：與陽離子聚合物（如聚賴氨酸）形成復合物，保護 DNA/RNA 免受酶解，促進細胞攝取

• 生物材料表面改性：修飾支架、導管等，降低蛋白吸附與血栓形成，提高生物相容性

2. 材料科學領域

• 水凝膠制備：作為交聯劑，制備生物相容性水凝膠，用于組織工程與傷口敷料

• 納米材料功能化：修飾量子點、金納米顆粒等，提高分散性與生物相容性，用于生物成像

• 傳感器構建：固定生物識別分子（如抗體、酶），用于生物分子檢測

五、使用與儲存要點

1. 溶解方法：

• 水溶性良好，可直接溶于水或緩沖液；難溶時可先用少量甲醇 / DMSO 助溶，再稀釋至工作濃度

• 避免劇烈攪拌，防止產生泡沫影響活性

2. 儲存條件：

• 密封，-20°C 冷凍保存，避免反復凍融

• 注意事項：

• 氨基易被氧化，建議在惰性氣體保護下操作

• 偶聯反應后需通過透析、凝膠過濾等方法純化產物，去除未反應的 mPEG-NH?