理化性質

• 外觀：白色 / 淡黃色粉末或半固體油狀物

• 純度： ≥95%

• 溶解性：溶于 DMSO、DMF、二氯甲烷、甲醇；微溶于水

• 儲存：-20 ℃、干燥避光密封，保質期 1 年

• 穩定性：血液 / 正常組織中性環境穩定；高 ROS 環境特異性斷裂

二、分子結構與兩大核心功能

1.中間 TK（Thioketal 酮縮硫醇）響應單元骨架：(CH3)2C(S-CH2-COOH)2，中心二異丙叉雙硫醚結構

正常生理環境（低 ROS、中性 pH）：硫縮酮鍵穩定，不水解、不酶解

腫瘤 / 炎癥微環境（高H2O2、羥基自由基、高 ROS）：硫醚被氧化斷裂，分子一分為二，實現刺激響應降解 / 藥物釋放

區別于硫縮醛：TK 對 ROS 敏感度遠更高，是腫瘤靶向遞送經典響應連接子

2.兩端雙羧基 -COOH 反應位點雙端活性羧基，作為雙向交聯橋梁：

EDC/NHS 活化后，與氨基（多肽、蛋白、氨基 PEG、氨基修飾納米粒）形成酰胺鍵

與羥基發生酯化反應，接枝聚酯、多糖、藥物分子

可作為共聚單體，聚合制備 ROS 可降解水凝膠、高分子載體

三、核心科研應用（生物醫藥 / 納米材料）

1. ROS 響應型納米藥物載體作為交聯劑制備 TK 基可降解納米粒、脂質體、介孔硅載藥體系；靜脈注射后在正常組織穩定富集，到達高 ROS 腫瘤部位斷鍵釋藥，降低全身毒副作用。
2. 前藥連接子（Linker）一端偶聯疏水化療藥（阿霉素、紫杉醇），一端連接親水 PEG / 多肽，構建腫瘤特異性激活前藥。
3. 可降解生物水凝膠 / 組織工程材料與雙氨基 PEG、明膠、殼聚糖共聚，制備炎癥響應型水凝膠，用于傷口修復、局部緩釋抗炎藥。
4. 生物探針與細胞標記雙羧基分別偶聯熒光染料與靶向多肽，ROS 敏感型熒光探針，檢測細胞氧化應激水平。
5. 高分子功能中間體改性 PLGA、聚 β- 環糊精，引入 ROS 可斷裂位點，調控材料體內降解行為。

四、關鍵優勢

• 生物相容性好，降解產物無明顯細胞毒性

• 響應專一：只在高氧化應激區域裂解，正常組織無提前釋放

• 雙羧基雙反應位點，交聯 / 偶聯設計靈活

• 結構可定制：可延長亞甲基碳鏈、替換中心酮基團（環己酮替代丙酮）調節斷裂靈敏度