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DBCO-PEG4-PFP ester作為一種 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC 分子
閱讀：58 發布時間：2025-11-18DBCO-PEG4-PFP ester是一種生物偶聯試劑，其核心結構由 DBCO（二苯并環辛炔）、PEG4（四聚乙二醇） 和 PFP 酯（五氟苯酚酯） 三部分組成，廣泛應用于生物化學和生物醫學領域。以下是對其結構、功能及應用的詳細解析：
化學結構：
DBCO（二苯并環辛炔）
含環狀結構的有機化合物，具有高化學穩定性和反應活性。
通過炔基部分與疊氮基團發生無銅點擊化學反應（SPAAC），生成穩定的三唑環結構，廣泛應用于生物偶聯和材料科學。
PEG4（四聚乙二醇）
由4個乙二醇單元組成的柔性聚合物鏈段。
提供良好的水溶性和生物相容性，減少分子免疫原性和非特異性吸附，適合生物體系應用。
PFP ester（五氟苯酚酯）
高反應性活性酯，能與生物分子中的羥基（-OH）或氨基（-NH?）快速發生酯化或酰胺化反應，形成穩定鍵合。
穩定性高，不易水解，確保反應選擇性。
基本參數：
中文名：二苯基環辛炔-四聚乙二醇-五氟苯酚酯
英文名：DBCO-PEG4-PFP ester，Dibenzocyclooctyne-PEG4-PFP ester
分子式：C36H35F5N2O8
分子量：718.66
規格標準：1mg、5mg、10mg
試劑廠家：陜西新研博美生物科技有限公司
核心功能：
生物分子修飾
點擊化學反應：DBCO基團與疊氮化物（N?）高效偶聯，實現蛋白質、肽、多糖等生物分子的精準修飾。
PFP酯反應：與胺基或羥基反應，進一步擴展分子功能化范圍，支持多步驟偶聯策略。
PROTAC分子合成
作為PROTAC linker（蛋白降解靶向嵌合體連接子），連接泛素E3連接酶配體與目標蛋白配體。
利用細胞內泛素-蛋白酶體系統選擇性降解靶蛋白，為腫瘤治療等提供新策略。
生物傳感器開發
通過修飾傳感器表面生物分子，實現對特定靶標（如蛋白質、核酸）的高靈敏度檢測。
優勢與局限性：
優勢
高效偶聯：DBCO與疊氮基團的SPAAC反應快速、特異性高，無需催化劑，條件溫和。
多功能性：PFP酯支持多樣化修飾，滿足不同實驗需求。
生物相容性：PEG4鏈改善分子水溶性和穩定性，減少免疫原性。
局限性
合成復雜度：多步反應導致合成難度較高，可能影響成本與規模化生產。
靶點依賴性：PROTAC療效依賴于靶抗原表達水平與內吞效率，部分腫瘤可能存在抗原異質性。
相關應用：
生物研究
細胞成像：標記細胞表面受體或細胞內結構，觀察動態變化。
流式細胞術：區分不同細胞亞群，分析表面標志物表達水平。
熒光探針開發：結合近紅外染料（如 Cy5、Cy7），實現多色標記及深層組織穿透成像（如腫瘤定位）。
抗體-藥物偶聯物（ADC）
機制：通過 DBCO-疊氮反應將藥物分子靶向遞送至腫瘤細胞，實現精準治療。
優勢：減少對正常細胞的毒性，提高治療效果。
納米技術
納米顆粒修飾：修飾脂質體、金納米顆粒或量子點，提升靶向性及生物相容性。
智能響應材料：開發 pH/酶響應型水凝膠，實現藥物按需釋放。
蛋白質相互作用研究
技術：結合 FRET（熒光共振能量轉移）技術，追蹤蛋白質-蛋白質相互作用或細胞表面受體動態。
操作建議：
溶劑體系
推薦：水相緩沖液（如 PBS、HEPES）或混合溶劑（DMSO/水），避免含氨基/硫醇的緩沖液干擾。
反應條件
濃度與摩爾比：DBCO 與疊氮化物摩爾比 1:1 至 5:1，確保反應。
溫度與時間：室溫（20–25℃）反應 30 分鐘至數小時，敏感樣本需縮短時間或降低溫度。
純化方法
推薦：透析、凝膠過濾（如 Sephadex G-25）或超濾離心，去除游離試劑，提升產物純度。
儲存條件
推薦：-20℃ 避光、避濕保存，避免反復凍融。儲液應立即使用，未用溶液分裝小份冷凍于 < -20℃。
結構式：
相關試劑產品：
Methyltetrazine-PEG8-PFP ester
endo BCN-PEG4-PFP ester
Azide-PEG16-alcohol
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Diketone-PEG4-PFP ester
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