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DBCO-PEG3-GGFG-MMAE可用于核酸-藥物偶聯(lián)系統(tǒng)的開發(fā)
閱讀：55 發(fā)布時(shí)間：2025-11-18| 提 供 商 | 陜西新研博美生物科技有限公司 | 資料大小 | 3MB |
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DBCO-PEG3-GGFG-MMAE 是一種用于抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）的“連接子-載荷"分子，其結(jié)構(gòu)由四個(gè)功能模塊組成，能夠在細(xì)胞內(nèi)實(shí)現(xiàn)藥物釋放，具有靶向、釋放、細(xì)胞毒性等特點(diǎn)。
化學(xué)結(jié)構(gòu)：
DBCO（二苯并環(huán)辛炔）
結(jié)構(gòu)：由兩個(gè)苯環(huán)與一個(gè)環(huán)辛炔環(huán)融合而成，形成高度應(yīng)變的炔烴結(jié)構(gòu)。
功能：作為點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)的活性基團(tuán)，通過(guò)應(yīng)變促進(jìn)的炔-疊氮環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC），與含疊氮基團(tuán)的分子（如抗體）高效、特異性結(jié)合。
PEG3（三聚乙二醇）
結(jié)構(gòu)：由三個(gè)乙二醇單元（-CH2CH2O-）線性連接而成。
功能：作為柔性連接臂，提高分子水溶性，減少非特異性結(jié)合，并延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，增強(qiáng)生物相容性。
GGFG（四肽序列）
結(jié)構(gòu)：由甘氨酸（Glycine, G）、苯丙氨酸（Phenylalanine, F）交替組成的四肽（Gly-Gly-Phe-Gly）。
功能：作為可裂解連接子的一部分，在靶細(xì)胞內(nèi)被特定酶（如組織蛋白酶）識(shí)別并切割，釋放活性藥物分子MMAE。
MMAE（單甲基奧瑞他汀E）
結(jié)構(gòu)：一種微管蛋白抑制劑，通過(guò)抑制微管聚合干擾細(xì)胞分裂。
功能：作為ADC的細(xì)胞毒性載荷，特異性殺傷細(xì)胞，同時(shí)減少對(duì)正常細(xì)胞的毒性。
基本參數(shù)：
中文名：二苯并環(huán)辛炔-3聚乙二醇-GGFG-MMAE
英文名：DBCO-PEG3-GGFG-MMAE，Dibenzocyclooctyne-PEG3-GGFG-MMAE
分子式：C82H115N11O17
分子量：1526.88
規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)：1mg、5mg、10mg
試劑廠家：陜西新研博美生物科技有限公司
核心功能：
靶向藥物遞送
機(jī)制：DBCO基團(tuán)與抗體上的疊氮基團(tuán)通過(guò)SPAAC反應(yīng)偶聯(lián)，形成抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）。
優(yōu)勢(shì)：提高藥物靶向性，降低全身毒性，增強(qiáng)治療效果。
可裂解連接子設(shè)計(jì)
機(jī)制：GGFG四肽在細(xì)胞內(nèi)被組織蛋白酶切割，釋放MMAE，實(shí)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)藥物釋放。
優(yōu)勢(shì)：確保藥物僅在靶細(xì)胞內(nèi)釋放，減少脫靶效應(yīng)，提高治療安全性。
提高分子穩(wěn)定性與生物相容性
機(jī)制：PEG3鏈屏蔽分子表面電荷，減少非特異性吸附和免疫原性，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。
優(yōu)勢(shì)：增強(qiáng)ADC的穩(wěn)定性和藥代動(dòng)力學(xué)特性，提高生物利用度。
優(yōu)勢(shì)與局限性：
優(yōu)勢(shì)
高效偶聯(lián)：DBCO與疊氮基團(tuán)的SPAAC反應(yīng)快速、特異性高，無(wú)需催化劑，條件溫和。
精準(zhǔn)釋放：GGFG四肽的可裂解設(shè)計(jì)確保藥物在靶細(xì)胞內(nèi)釋放，提高治療安全性。
良好生物相容性：PEG3鏈改善分子水溶性和穩(wěn)定性，減少免疫原性。
局限性
合成復(fù)雜度：多步反應(yīng)導(dǎo)致合成難度較高，可能影響成本與規(guī)?；a(chǎn)。
靶點(diǎn)依賴性：ADC療效依賴于靶抗原的表達(dá)水平與內(nèi)吞效率，部分腫瘤可能存在抗原異質(zhì)性。
潛在耐藥性：長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生耐藥性，需聯(lián)合其他療法提高療效。
相關(guān)應(yīng)用：
抗體-藥物偶聯(lián)物（ADCs）開發(fā)
應(yīng)用：作為ADC的組成部分，連接抗體與細(xì)胞毒性藥物，用于靶向治療。
小分子藥物偶聯(lián)物（SMDCs）開發(fā)
應(yīng)用：通過(guò)類似機(jī)制，將小分子藥物與靶向配體偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)遞送。
優(yōu)勢(shì)：適用于缺乏合適抗體的靶點(diǎn)，擴(kuò)大靶向治療范圍。
生物研究
應(yīng)用：作為工具分子，研究細(xì)胞信號(hào)通路、藥物作用機(jī)制及微環(huán)境。
示例：標(biāo)記特定細(xì)胞表面受體，觀察藥物對(duì)細(xì)胞行為的影響。
結(jié)構(gòu)式：
相關(guān)試劑產(chǎn)品：
Methyltetrazine-PEG2-maleimide
NH-bis(PEG4-acid) HCl salt
Biotin-PEG4-tyramide
Amino-PEG11-acid
Pyrimidine-Tetrazine-PEG1-Alkyne
m-PEG12-NHS ester
Methyltetrazine-PEG5-alkyne
endo-BCN-PEG3-NHS ester
Methyltetrazine-PEG4-NHS ester
NH-bis(PEG2-t-butyl ester)
Py-Tetrazine-Py-PEG1-Azide
Pomalidomide-PEG4-Azide
Bromo-PEG4-acid
N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine)
t-Boc-Aminooxy-PEG2-amine
NH-bis(PEG2-acid) HCl salt
Carboxy-PEG5-sulfonic acid
Biotin-PEG4-Picolyl azide
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