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1350456-56-2，Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE的相關介紹
閱讀：40 發布時間：2025-11-20結構組成：
Fmoc保護基：
作用：在肽鏈合成過程中保護N-末端氨基，防止其參與不必要的反應。
去除：在合成完成后，通過堿性條件（如加入二乙胺）去除Fmoc保護基，暴露出自由的氨基，以便與抗體進行偶聯。
Val-Cit二肽連接子：
組成：由纈氨酸（Val）和瓜氨酸（Cit）組成的二肽。
特性：該二肽連接子可被細胞內的溶酶體酶（如貓肽酶B）特異性切割，觸發藥物釋放。
PAB-MMAE部分：
PAB（對氨基苯甲酰基）：在二肽被切除后，PAB通過自發的1,6-消除反應產生一個不穩定的酚醛中間體，隨后快速裂解生成游離的MMAE。
MMAE（單甲氧基蘆薈素）：一種微管抑制劑，能夠阻止細胞有絲分裂，從而誘導癌細胞凋亡。
基本參數：
CAS：1350456-56-2
英文名：Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE
分子式：C73H104N10O14
分子量：1345.67
規格標準：1mg、5mg、10mg
試劑廠家：陜西新研博美生物科技有限公司
相關應用：
與抗體偶聯：
步驟：先去除Fmoc保護基，得到Val-Cit-PAB-MMAE，然后通過馬來酰亞胺或點擊化學（如DBCO-疊氮）與還原后的單克隆抗體連接。
過程：ADC藥物進入癌細胞后，Val-Cit二肽連接子被溶酶體酶切割，釋放出PAB-MMAE中間體。隨后，PAB通過1,6-消除反應快速裂解，生成游離的MMAE。
注意事項：
儲存條件：
粉末狀態：建議避光、-20℃儲存，以保持其穩定性和活性。
溶解后：在DMSO中溶解性較好（約49mg/mL），但在水溶液中較差。使用前可輕微加熱（37℃）并超聲助溶。溶入溶劑后建議在-20℃下盡量在一個月內使用。
操作環境：
偶聯條件：通常先對抗體進行還原（如使用TCEP-HCl），再與Val-Cit-PAB-MMAE連接。
純化方法：中間體及最終ADC常采用柱層析、HPLC或透析等方法純化。
安全防護：
僅供科研使用：Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE僅用于科學研究
結構式：
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