化工儀器網(wǎng)
資料下載
科研試劑：1492056-71-9，Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
閱讀：45 發(fā)布時間：2025-11-24Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一種可裂解的抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）連接子，其核心功能是通過化學(xué)鍵將抗體與細(xì)胞毒素MMAE連接，實現(xiàn)靶向藥物遞送。以下是關(guān)于該分子的詳細(xì)介紹：
化學(xué)性質(zhì)：
Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE由以下功能單元組成：
氨基端（Amino）：提供活性反應(yīng)基團(tuán)，可與抗體上的羧酸基團(tuán)通過酰胺化反應(yīng)形成穩(wěn)定共價鍵。
4單元聚乙二醇（PEG4）：作為親水性間隔臂，優(yōu)化分子藥代動力學(xué)性質(zhì)，降低非特異性結(jié)合，并增強(qiáng)穩(wěn)定性。
Val-Cit-PAB三肽序列：
纈氨酸（Val）與瓜氨酸（Cit）：形成酶敏感肽段，可被細(xì)胞內(nèi)高表達(dá)的蛋白酶（如組織蛋白酶B）特異性切割。
對氨基苯甲酰氧基羰基（PAB）：作為自降解間隔基，在肽段斷裂后觸發(fā)1,6-消除反應(yīng)，釋放游離的MMAE。
單甲基奧瑞他汀E（MMAE）：微管蛋白抑制劑，通過干擾細(xì)胞分裂誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
基本參數(shù)：
CAS：1492056-71-9
中文名：氨基-四聚乙二醇-Val-Cit-PAB-單甲基奧瑞他汀 E
英文名：Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
分子式：C69H115N11O17
分子量：1370.7
規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)：1mg、5mg、10mg
試劑廠家：陜西新研博美生物科技有限公司
作用機(jī)制：
靶向結(jié)合：ADC通過抗體部分特異性識別細(xì)胞表面抗原。
內(nèi)吞與酶解：ADC-抗原復(fù)合物被內(nèi)吞進(jìn)入細(xì)胞，在溶酶體中Val-Cit肽段被蛋白酶切割。
毒素釋放：PAB基團(tuán)觸發(fā)自降解反應(yīng)，釋放MMAE至細(xì)胞質(zhì)。
細(xì)胞殺傷：MMAE結(jié)合微管蛋白，阻斷細(xì)胞分裂，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
關(guān)鍵特性：
可裂解性：依賴酶解和自降解機(jī)制，確保毒素僅在靶細(xì)胞內(nèi)釋放，減少脫靶毒性。
高穩(wěn)定性：PEG4間隔臂降低分子聚集傾向，延長血液循環(huán)時間。
高效載荷：MMAE的強(qiáng)細(xì)胞毒性（IC50在納摩爾級別）增強(qiáng)ADC療效。
模塊化設(shè)計：氨基端可靈活替換為其他反應(yīng)基團(tuán)（如馬來酰亞胺），適配不同抗體偶聯(lián)需求。
結(jié)構(gòu)式：
相關(guān)試劑產(chǎn)品：
DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan
NHS-VC-PAB-MMAE
MC-Val-Cit-PAB-PNP
Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE
AZD-Amido-Phenyl-Azide
TCO-MMAE
OSU-VC-PAB-MMAE
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP
Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan
SPDP-Val-Cit-PAB-OH
Mal-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP
Mal-PEG2-COO-Val-Cit-PAB-PNP
MC-Val-D-Cit-PAB-PNP
MC (C5)-Val-Cit
Amino-PEG2-VG-N-Bis(PEG1-azide)
HyNic-PEG2-Amino-DBCO
endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
TELE： 請點擊此處進(jìn)入陜西新研博美生物科技有限公司展臺查看
MOBLE：請點擊此處進(jìn)入陜西新研博美生物科技有限公司展臺查看