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2601437-72-1，SPDP-PEG12-NHS ester可用于生物分子修飾與偶聯
閱讀：36 發布時間：2025-11-25SPDP-PEG12-NHS ester 是一種多功能異雙功能交聯試劑，結合了 NHS活性酯、SPDP（吡啶二硫基） 和 PEG12鏈 的特性，廣泛應用于生物偶聯、藥物遞送及靶向分子構建等領域。以下是其核心特性與應用詳解：
結構性質：
NHS活性酯端：
可與蛋白質、肽或其他分子上的 伯氨基（-NH?） 快速反應，形成穩定的 酰胺鍵，是生物偶聯反應的核心活性基團。
PEG12鏈：
由12個乙二醇單元組成，提供 長鏈親水間隔，增強化合物的 水溶性、穩定性 和 生物相容性，同時減少標記分子間的 位阻 和 非特異性結合，延長體內循環時間。
SPDP端：
含 吡啶二硫基，可與 巰基（-SH） 反應生成 可還原的二硫鍵橋，適用于制備 可控釋放的生物偶聯物，如抗體-藥物偶聯物（ADC）或智能藥物遞送系統。
基本參數：
CAS：2601437-72-1
中文名：SPDP-十二聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺脂
英文名：SPDP-PEG12-NHS ester
分子式：C39H65N3O17S2
分子量：912.07
規格標準：1mg、5mg、10mg
試劑廠家：陜西新研博美生物科技有限公司
實驗操作：
儲備液配制：將SPDP-PEG12-NHS ester溶解于無水DMSO中，建議濃度為2-5 mM，分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
反應條件：目標蛋白質需溶解在pH 7.2-8.5的緩沖液中（不含游離氨基）；SPDP-PEG12-NHS ester與蛋白質的摩爾比通常為1:1至10:1，室溫避光反應1-2小時。
后處理：反應后通過透析、凝膠過濾或HPLC去除未反應試劑及副產物；標記后的分子可通過SPDP基團與含硫醇的分子在溫和條件下發生二硫鍵交換，形成可還原偶聯物。
優勢與局限性：
優勢：
多功能性：同時具備NHS和SPDP反應位點，可實現氨基-硫醇偶聯。
可控性：二硫鍵在還原環境下可斷裂，實現靶向釋放。
穩定性：PEG鏈降低非特異性吸附，增加溶液穩定性。
可監測性：吡啶硫醇釋放可通過紫外光吸收（343 nm）實時監測反應進程。
局限性：
水解敏感性：NHS酯在水相緩沖液中易水解，需現配現用或使用非質子溶劑（如乙腈）減緩水解。
溶解性限制：直接加入水相易析出，需先用DMSO/DMF溶解后再稀釋。
反應條件限制：pH過高（>8.5）加速NHS酯水解，pH過低（<7.0）降低伯氨基親核性。
相關應用：
（1）生物分子修飾與偶聯
蛋白質標記：
通過NHS酯端與蛋白質表面的 賴氨酸殘基 反應，實現特異性標記，用于 流式細胞術、Western blot 或 免疫熒光成像。
多肽與納米材料偶聯：
利用PEG鏈的空間隔離作用，減少多肽或納米材料間的聚集，提升標記效率。
（2）PROTAC分子合成
PROTAC技術：
通過SPDP端與靶蛋白結合，NHS酯端與E3泛素連接酶配體連接，形成 三元復合物，誘導靶蛋白降解。PEG12鏈提供 柔性連接，優化PROTAC分子的空間構象。
藥物遞送系統：
結合可還原二硫鍵，實現 病灶部位特異性釋放，減少脫靶毒性，提升藥物療效。
（3）智能藥物遞送與抗體偶聯藥物（ADC）
可控釋放：
SPDP端與抗體或載體的巰基反應，形成二硫鍵，在腫瘤微環境（含高濃度谷胱甘肽）中 特異性斷裂，釋放藥物。
延長循環時間：
PEG12鏈的 親水性 和 空間位阻 減少免疫系統識別，延長藥物在血液中的半衰期。
結構式：
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