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科研試劑：1869126-64-6，Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
閱讀：46 發(fā)布時間：2025-11-25結(jié)構(gòu)性質(zhì)：
疊氮基團（Azido）：作為點擊化學的反應(yīng)位點，可與含炔基（Alkyne）的分子（如抗體）通過銅催化疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng)（CuAAC）或無銅應(yīng)變促進環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC）高效偶聯(lián)，形成穩(wěn)定的1,2,3-三唑環(huán)結(jié)構(gòu)。
PEG4間隔臂：四聚乙二醇（PEG4）鏈增強分子親水性，降低非特異性結(jié)合，同時提供柔性空間，減少空間位阻對偶聯(lián)效率的影響。
Val-Cit二肽連接子：纈氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽是蛋白酶敏感的可裂解連接子，可被腫瘤細胞內(nèi)高表達的組織蛋白酶（如Cathepsin B）特異性識別并切割，釋放下游藥物。
PAB（對氨基芐氧羰基）間隔臂：連接二肽與毒素，通過自消除機制（1,6-消除反應(yīng)）釋放游離藥物，提高釋放效率。
MMAE（單甲基奧瑞他汀E）：強效微管蛋白抑制劑，通過抑制微管聚合阻斷細胞分裂，誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡。
基本參數(shù)：
CAS：1869126-64-6
中文名：疊氮-四聚乙二醇-Val-Cit-PAB-單甲基奧瑞他汀 E
英文名：Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
分子式：C69H113N13O17
分子量：1396.7
規(guī)格標準：1mg、5mg、10mg
試劑廠家：陜西新研博美生物科技有限公司
作用機制：
靶向遞送：疊氮基團與抗體炔基偶聯(lián)，形成ADC分子，通過抗體特異性識別腫瘤細胞表面抗原實現(xiàn)靶向富集。
內(nèi)吞與釋放：ADC被腫瘤細胞內(nèi)吞后，進入溶酶體，Val-Cit二肽被組織蛋白酶切割，PAB間隔臂通過自消除反應(yīng)釋放MMAE。
旁觀者效應(yīng)：MMAE可穿透細胞膜，殺傷鄰近抗原陰性腫瘤細胞，增強抗腫瘤活性。
應(yīng)用優(yōu)勢：
高選擇性：點擊化學偶聯(lián)效率高，減少脫靶毒性；抗體靶向性降低對正常組織的損傷。
可控釋放：Val-Cit連接子在腫瘤微環(huán)境中特異性裂解，確保藥物在靶部位釋放。
強效低毒：MMAE的IC50（半數(shù)抑制濃度）低至納摩爾級別，顯著低于傳統(tǒng)化療藥物，且系統(tǒng)暴露量低。
模塊化設(shè)計：可替換不同抗體或毒素，快速開發(fā)針對不同靶點的ADC藥物。
結(jié)構(gòu)式：
相關(guān)試劑產(chǎn)品：
Azido-PEG3-CH2CO2Me
Azido-PEG6-NHS ester
Azido-PEG2-C2-amine
PC Azido-PEG3-NHS carbonate ester
Azido-PEG6-NHS ester
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine
6-Azido-D-lysine hydrochloride
FMOC-3-azido-D-alanine
3-Azido-L-alanine hydrochloride
Azido-PEG8-NHS ester
2-Azido-2-deoxy-D-galactose
N-(Azido-PEG2)-N-Boc-PEG3-NHS ester
Azido-PEG6-CH2COOH
Azido Myristic Acid
Azido-PEG6-alcohol
3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine
Azido-PEG4-hydrazide-Boc
7-Azido-4-methylcoumarin
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