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Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE可用于細胞實驗
閱讀：62 發布時間：2025-11-26Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE 是一種用于抗體藥物偶聯物（ADC）的連接子-藥物復合體，其結構由馬來酰亞胺（Maleimide）、三聚乙二醇（PEG3）、葡萄糖醛酸（Glucuronide）、MABC（自裂解接頭模塊）和高效細胞毒素MMAE（Monomethyl Auristatin E）組成。以下是對其的詳細介紹：
結構性質：
馬來酰亞胺（Maleimide）：
活潑的巰基親核位點，可與蛋白質的半胱氨酸殘基形成穩定的共價酰胺鍵，實現ADC的穩定偶聯。
PEG3鏈（Polyethylene Glycol 3）：
由三個乙二醇單元組成的柔性親水鏈，用以提升水溶性、降低空間位阻，并改善ADC整體藥代動力學性質。
葡萄糖醛酸（Glucuronide）：
可生物降解連接結構，在靶細胞溶酶體中被葡萄糖醛酸酶識別并裂解，從而觸發藥物的精準釋放。此酶在多種腫瘤組織中高表達，保證藥物選擇性激活。
MABC自裂解單元（Self-immolative linker）：
在酶切或化學觸發后可自發斷裂，快速釋放出活性MMAE分子，實現“干凈"釋放，不殘留連接片段，保證藥物毒性發揮。
MMAE（Monomethyl Auristatin E）：
強效微管抑制劑，可阻止細胞分裂，誘導腫瘤細胞凋亡。MMAE毒性較高，因此必須通過穩定連接子實現靶向輸送，以避免系統毒性。
基本參數：
中文名：馬來酰亞胺-三聚乙二醇-葡萄糖醛酸-MABC-MMAE
英文名：Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE
分子式：C69H104N8O23
分子量：1413.62
規格標準：1mg、5mg、10mg
試劑廠家：陜西新研博美生物科技有限公司
相關應用：
ADC構建：
Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE通過Mal官能團與蛋白質或抗體半胱氨酸殘基形成共價鍵，實現穩定偶聯。Glucuronide連接體作為可切割的酶敏位點，在靶組織或靶細胞內特定酶存在下水解，釋放MMAE，有利于局部高濃度藥物作用，降低全身非特異性毒性。
靶向藥物遞送：
該復合體可將MMAE遞送到目標抗體識別的細胞或組織，提高藥物效力并減少非靶向毒性。通過酶響應型Glucuronide連接體，可研究靶組織內藥物釋放動力學，優化連接體設計，實現精準藥物遞送。
化學生物學研究：
Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE可用于細胞實驗或體外模型評估MMAE的抑制效應，以及連接體對抗體結構、結合能力和穩定性的影響。
結構式：
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