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N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE) 的使用方法
閱讀：48 發布時間：2025-11-26N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE) 是一種復雜的抗體-藥物偶聯物（ADC）連接子-載荷分子，其結構由以下功能模塊串聯構成：
化學性質：
DBCO（二苯并環辛炔）：
位于分子中心，是點擊化學的核心基團。
通過無銅點擊化學（SPAAC）與含疊氮基團（-N3）的分子（如抗體）高效、特異性偶聯，形成穩定的三唑鍵。
反應條件溫和，無需金屬催化劑，適合活體標記。
PEG鏈（PEG2-酰胺-PEG4）：
由短鏈聚乙二醇（PEG2）和長鏈聚乙二醇（PEG4）通過酰胺鍵連接而成。
增強分子親水性，降低空間位阻，提高生物相容性。
延長ADC在血液循環中的半衰期，減少非特異性結合。
Val-Cit-PAB（纈氨酸-瓜氨酸-對氨基苯甲酸）：
Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：酶響應二肽序列，可被細胞內溶酶體蛋白酶（如組織蛋白酶B）特異性切割。
PAB（對氨基苯甲酸）：連接臂，連接Val-Cit與毒素MMAE。在Val-Cit被切割后，PAB自消除，釋放活性藥物。
MMAE（單甲基澳瑞他汀E）：
強效微管蛋白抑制劑，通過阻斷細胞有絲分裂誘導細胞凋亡。
基本參數：
中文名：N-二苯并環辛炔-N-雙(PEG2-酰胺-PEG4-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基苯甲酸-MMAE)
英文名：N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE)
分子式：C171H266N24O42
分子量：3330.2
規格標準：1mg、5mg、10mg
試劑廠家：陜西新研博美生物科技有限公司
使用方法：
偶聯反應：
操作步驟：
將試劑溶于DMSO或PBS等適宜溶劑。
加入等摩爾或稍過量的疊氮標記分子（如抗體）。
室溫或4℃下輕輕搖動反應30分鐘至2小時，完成偶聯。
反應條件：
無需銅催化劑，溫和高效。
反應體系需無金屬離子干擾。
藥物釋放機制：
偶聯后的ADC進入腫瘤細胞后，Val-Cit二肽被溶酶體蛋白酶切割。
PAB自消除，釋放游離MMAE，通過穿透細胞膜殺傷鄰近未表達靶抗原的腫瘤細胞（旁觀者效應）。
結構式：
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