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Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP是一種可裂解的連接子
閱讀:42 發布時間:2026-1-27Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP 是一種在抗體偶聯藥物(ADC)研發中的連接子化合物
化學性質:
馬來酰亞胺(Mal):能與含巰基的生物分子,如蛋白質中的半胱氨酸殘基發生邁克爾加成反應,形成穩定的硫醚鍵,從而實現與抗體等生物分子的共價偶聯。
PEG8(聚乙二醇):由8個乙二醇單元組成的聚乙二醇鏈段,可顯著改善化合物的水溶性、生物相容性,增加分子的柔韌性和空間位阻,減少非特異性吸附和免疫原性。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸):作為可裂解的二肽連接子,能被腫瘤細胞內溶酶體中的組織蛋白酶B特異性識別并切割,觸發藥物釋放。
PAB(對氨基芐氧羰基):作為自切離連接臂,在Val-Cit二肽裂解后,通過1,6-消除反應釋放藥物,避免殘留連接子影響藥物活性。
PNP(對硝基苯酚):是一種活性酯基團,可與細胞毒性藥物的氨基形成酰胺鍵,實現藥物負載,同時在有機溶劑中穩定,在水溶液中需快速反應以避免水解。
基本參數:
中文名:馬來酰亞胺-八聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐基-對硝基苯酯
英文名:Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP,Maleimide-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP
分子式:C48H69N7O19
分子量: 1048.1
規格標準:1mg、5mg、10mg
試劑廠家:陜西新研博美生物科技有限公司
結構式:

相關應用:
構建ADC藥物:作為可裂解連接子,連接抗體與細胞毒素,實現靶向治療。
生物傳感器:PNP基團可用于熒光標記或成像,用于細胞定位、酶活性檢測或分子成像等領域。
蛋白質修飾:通過Mal基團偶聯功能分子,如熒光探針,用于蛋白質修飾和標記。
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