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Mal-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP是一種可裂解的抗體偶聯藥物(ADC)連接子
閱讀:35 發布時間:2026-1-28Mal-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP是一種可裂解的抗體偶聯藥物(ADC)連接子。
化學性質:
馬來酰亞胺(Mal):作為反應基團,馬來酰亞胺能夠與抗體中的半胱氨酸殘基的硫醇基(-SH)特異性反應,形成穩定的硫醚鍵。
二聚乙二醇(PEG2):作為間隔基,二聚乙二醇的引入增強了分子的水溶性和穩定性。它減少了抗體與藥物之間的空間位阻,有助于保持抗體的天然構象和活性。
纈氨酸-丙氨酸(Val-Ala):這一二肽序列是連接子的可裂解部分。在溶酶體的酸性環境中,Val-Ala 能夠被組織蛋白酶 B 特異性識別并切割。
對氨基芐基(PAB):作為自釋放基團,PAB 在 Val-Ala 被切割后發生自裂解,釋放出活性藥物分子。
對硝基苯酚(PNP):作為活性酯基團,PNP 是一個良好的離去基團。
基本參數:
中文名:馬來酰亞胺-二聚乙二醇-纈氨酸-丙氨酸-對氨基芐醇-對硝基苯酯
英文名:Mal-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP,Maleimide-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP
分子式:C33H39N5O12
分子量:697.7
規格標準:1mg、5mg、10mg
試劑廠家:陜西新研博美生物科技有限公司
結構式:

相關應用:
抗體偶聯藥物(ADC)開發:
靶向藥物遞送:Mal-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP 作為連接子,能夠將細胞毒性藥物與抗體連接起來,形成穩定的抗體-藥物偶聯物(ADC)。
生物研究:
蛋白質修飾與標記:Mal-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP 的馬來酰亞胺基團能夠與蛋白質中的半胱氨酸殘基反應,用于蛋白質的修飾和標記。
酶活性研究:Val-Ala 二肽部分可以用于研究特定酶的活性和切割機制。通過監測酶對連接子的切割情況,可以深入了解酶的特性和功能。
藥物設計:PAB 和 PNP 基團可以用于設計具有特定功能的藥物分子。
藥物遞送系統:
提高藥物穩定性:PEG2 的引入顯著提高了藥物遞送系統的穩定性和水溶性。
增強靶向性:通過與抗體結合,Mal-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP 能夠將藥物遞送至靶細胞。
實現可控釋放:連接子的酶切特性使得藥物能夠在靶細胞內實現可控釋放。
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