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Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP是一種可裂解的抗體偶聯(lián)藥物(ADC)連接子
閱讀:45 發(fā)布時(shí)間:2026-1-30| 提 供 商 | 陜西新研博美生物科技有限公司 | 資料大小 | 495.3KB |
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Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一種可裂解的抗體偶聯(lián)藥物(ADC)連接子,具有高反應(yīng)活性、酶切敏感性、自切割釋放能力、生物相容性和化學(xué)穩(wěn)定性,主要用于合成 ADC 以實(shí)現(xiàn)靶向藥物遞送。
化學(xué)性質(zhì):
馬來酰亞胺基團(tuán)(Mal):作為硫醇特異性共價(jià)接頭,可與抗體半胱氨酸殘基的硫醇基(-SH)通過邁克爾加成反應(yīng)形成穩(wěn)定的硫醚鍵,實(shí)現(xiàn)抗體與連接子的共價(jià)偶聯(lián)。
四聚乙二醇鏈(PEG4):作為間隔臂,由四個(gè)乙二醇單元組成,可增加連接子的柔性和水溶性,減少藥物與抗體之間的空間位阻,降低免疫原性,提高分子在體內(nèi)的半衰期。
纈氨酸-丙氨酸二肽(Val-Ala):是一種可被組織蛋白酶 B 特異性切割的二肽序列,在血液中穩(wěn)定,避免非特異性釋放;進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后,在細(xì)胞內(nèi)酸性環(huán)境下可被組織蛋白酶 B 裂解,觸發(fā)藥物釋放。
對(duì)氨基芐基(PAB):作為橋接樞紐,通過 π-π 堆積作用增強(qiáng)分子內(nèi)相互作用力,提升偶聯(lián)物穩(wěn)定性;在二肽裂解后可通過 1,6-消除反應(yīng)釋放藥物。
對(duì)硝基苯酚(PNP):通過苯酚酯鍵與分子共價(jià)連接,是一個(gè)良好的離去基團(tuán),在溶酶體酶作用下發(fā)生 β-消除反應(yīng),釋放游離藥物分子;同時(shí),PNP 基團(tuán)的光學(xué)活性使其可被近紅外熒光探針標(biāo)記,用于生物成像。
基本參數(shù):
中文名:馬來酰亞胺-四聚乙二醇-纈氨酸-丙氨酸-對(duì)氨基芐醇-對(duì)硝基苯酯
英文名:Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP,Maleimide-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子式:C37H47N5O14
分子量:785.8
規(guī)格標(biāo)準(zhǔn):1mg、5mg、10mg
試劑廠家:陜西新研博美生物科技有限公司
結(jié)構(gòu)式:

相關(guān)應(yīng)用:
抗體偶聯(lián)藥物(ADC)合成:Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 可作為連接子,將抗體與細(xì)胞毒性藥物連接起來,形成 ADC。
靶向藥物遞送:通過與特定的靶向分子結(jié)合,Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 可將藥物遞送至特定的細(xì)胞或組織,提高藥物的治療效果,降低藥物的副作用。
生物成像:PNP 基團(tuán)的光學(xué)活性使其可被近紅外熒光探針標(biāo)記,用于生物成像和傳感器設(shè)計(jì)等研究。
生物材料構(gòu)建:Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 可用于構(gòu)建生物相容性的材料,如涂層、支架等,用于組織工程
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