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廣州市碳水科技有限公司
主營產品: 功能化磷脂、脂質體及脂質體輔料、PEG衍生物、嵌段共聚物、水凝膠材料、核酸遞送輔料、藥物肽、靶向肽、活性熒光染料、糖類及其衍生物 |
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2025-11-14 閱讀(66)
【摘要】
一種可在腫瘤微環境中響應釋放藥物的微球系統,以PCL為基礎,表面連接可被MMP-2酶切的肽鏈,結合靶向肽cRGD和熒光探針,內部載有阿霉素。在腫瘤中,肽鏈被切割,釋放藥物和靶向分子,同時發出熒光,實現靶向、控釋和成像三重功能。
【中文名稱】
FRET熒光標記環狀RGD肽修飾MMP-2響應的聚己內酯(PCL)微球負載阿霉素(DOX)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【規 格】
10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調節)
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質體表面標記熒光,耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【產品特性】
1. 載體(聚己內酯(PCL)微球)
聚己內酯(PCL)微球作為整個遞送系統的載體基礎,具有良好的生物相容性和可控降解性,能夠有效負載并穩定包裹藥物分子。其微球結構為多功能模塊的組裝提供了穩定的骨架支撐,同時通過表面修飾賦予其響應性和靶向性功能。在體內環境中,PCL能夠逐漸降解,有利于藥物的持續釋放并減少長期殘留,確保生物安全性。
2. 靶向(cRGD)
通過在微球表面引入環狀RGD肽(cRGD),該系統獲得了針對腫瘤細胞的主動靶向能力。cRGD肽能夠特異性識別并結合腫瘤相關整合素(如αvβ3),后者在多種腫瘤細胞和新生血管中高度表達。這種靶向機制不僅提高了藥物在腫瘤部位的聚集效率,還顯著減少了對正常組織的非特異性損傷,增強治療選擇性。
3. 響應性釋放(MMP-2)
載體表面連接的MMP-2可切割肽鏈(如GPLGIAGQ)賦予系統對腫瘤微環境的敏感響應性。該肽鏈在正常組織中保持穩定,而在MMP-2高表達的腫瘤組織中被特異性切割,從而觸發載體表面功能模塊的脫落或藥物的釋放。通過這種“酶觸發"的機制,載體能夠實現空間和時間上的精準釋藥,降低全身毒副作用。
4. 可視化追蹤(FRET熒光)
為實現酶切事件的可視化監測,肽鏈兩側引入了FRET熒光對(如FITC/Dabcyl)。在肽鏈完整狀態下,熒光被淬滅;當MMP-2介導切割發生后,熒光信號恢復,發出明顯熒光。這一設計不僅可以實時反饋載體在腫瘤部位的響應行為,還為后續的活體成像、藥效評價和治療監控提供了強有力的工具支持。
5. 治療(阿霉素)
阿霉素作為廣譜抗腫瘤藥物被封裝在PCL微球中,實現有效載藥和控釋。在MMP-2介導的響應過程中,藥物能夠與cRGD等功能分子協同釋放,提高在腫瘤局部的藥物濃度。相比傳統輸注方式,該系統顯著提高了藥物的治療指數,降低毒性,同時具備更優的腫瘤穿透性與治療效率,展示出良好的應用前景。
碳水科技(Tanshtech)系列產品(部分)
PKH26標記的紅細胞膜包覆LyP-1肽修飾的PCL(聚己內酯)微球負載阿霉素(DOX)
聚多巴胺和抗EGFR抗體修飾聚己內酯(PCL)多孔微球負載吉西他濱
Cy5.5標記抗EGFR單克隆抗體修飾的聚己內酯(PCL)多孔微球負載紫杉醇(Paclitaxel)和超順磁性氧化鐵納米顆粒(SPIONs)
FRET熒光標記環狀RGD肽修飾MMP-2響應的聚己內酯(PCL)微球負載阿霉素(DOX)
GRGDS五肽修飾的多孔聚己內酯(PCL)微球負載成骨生長因子BMP-2
LyP-1肽和RGD肽修飾的多孔聚己內酯(PCL)微球負載量子點(QDs)和恩度(Endostar)
LyP-1肽修飾多孔聚己內酯(PCL)微球負載ICG(吲哚菁綠)和阿霉素(DOX)