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廣州市碳水科技有限公司
主營產(chǎn)品: 功能化磷脂、脂質(zhì)體及脂質(zhì)體輔料、PEG衍生物、嵌段共聚物、水凝膠材料、核酸遞送輔料、藥物肽、靶向肽、活性熒光染料、糖類及其衍生物 |
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2026-8-14 閱讀(16)
WT-pHLIP 多肽序列 GGEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT,是靶向腫瘤酸性微環(huán)境的多功能膜插入肽,36 個(gè)氨基酸形成完整 pH 響應(yīng)跨膜螺旋。可修飾金納米粒、脂質(zhì)體等納米載體,賦予納米材料腫瘤特異性穿透能力,同時(shí)可直接偶聯(lián) PNA、siRNA 等核酸藥物,解決核酸易降解、細(xì)胞攝取率低難題,廣泛用于腫瘤基因沉默、納米靶向遞送前沿科研。
氨基酸總數(shù):36 個(gè) 一級序列:GGEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT 純度:95% 或者 98% 檢測憑證:COA 質(zhì)檢單、MALDI-TOF 質(zhì)譜、HPLC 圖譜 理論分子量:3892.5 Da 構(gòu)象轉(zhuǎn)換 pKa:6.0 溶解特性:純水、中性 PBS、醋酸緩沖液均可溶解 儲存條件:粉末避光 - 20℃長期保存 末端修飾:天然游離氨基 N 端、游離羧基 C 端
WT-pHLIP 具備雙重核心功能:一是獨(dú)立介導(dǎo)親水核酸藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),二是表面修飾納米顆粒實(shí)現(xiàn)納米載體腫瘤靶向富集。腫瘤酸性環(huán)境下肽鏈折疊 α 螺旋錨定細(xì)胞膜,攜帶偶聯(lián)的 PNA、siRNA 穿透脂質(zhì)膜進(jìn)入胞內(nèi),保護(hù)核酸不被核酸酶降解。多肽兩端酸性氨基酸維持納米顆粒分散穩(wěn)定性,不會引發(fā)納米團(tuán)聚。Yao L 研究證實(shí) pHLIP 修飾金納米顆粒可顯著提升腫瘤組織納米材料富集度(Yao L, PNAS,2013);Daniels JL 驗(yàn)證 pHLIP-PEG 脂質(zhì)體靶向遞送 miRNA 抑制劑,沉默致癌 microRNA 效率提升數(shù)倍(Daniels JL, Biochem Biophys Rep,2017),為基因治療提供低毒靶向遞送平臺。
WT-pHLIP 兩大主流應(yīng)用方向:其一為核酸藥物遞送,偶聯(lián)肽核酸 PNA、siRNA 實(shí)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞特異性基因沉默,抑制促癌 miRNA、致癌基因表達(dá),適用于腫瘤基因治療體外細(xì)胞篩選與體內(nèi)動物模型;其二作為納米載體靶向修飾配體,修飾 PEG 脂質(zhì)體、金納米粒、聚合物納米球,賦予納米材料 pH 響應(yīng)腫瘤靶向能力,用于光熱治療、基因共遞送復(fù)合體系構(gòu)建。該多肽無受體依賴,廣譜靶向所有酸化實(shí)體瘤,不受腫瘤抗原表達(dá)差異限制,大幅拓寬納米藥物適用瘤種,降低全身脫靶蓄積(Yao L, PNAS,2013),是納米生物醫(yī)學(xué)、核酸遞送領(lǐng)域核心原料。