【試劑基本信息】

英文名稱：Z-WEHD-FMK，Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK

CAS號：210345-00-9

【化學特性與結構】

N端修飾：芐氧羰基（Z）提供空間位阻和電子效應，保護N端氨基不被過早降解，同時影響多肽的親疏水性和空間構象，增強與目標蛋白的結合能力。

核心識別序列：WEHD四肽序列中，色氨酸（Trp）的吲哚環賦予疏水性，有助于插入目標蛋白的疏水口袋；谷氨酸（Glu）和天冬氨酸（Asp）的甲酯形式保留側鏈羧基的負電性，參與靜電相互作用。

C端活性基團：氟甲基酮（FMK）結構具有高反應活性，可與半胱氨酸蛋白酶（如caspase-1/5）的活性位點共價結合，不可逆抑制酶活性。

【試劑詳細信息】

分子式：C37H42FN7O10

分子量：763.77

外觀性狀：淡黃色到黃色固體

結構式：

溶解性：溶于水等部分有機溶液

供應商：西安凱新生物科技

規格：1mg，5mg，10mg（可按需包裝）

純度：≥95%

儲存條件：-20℃，干燥、避光

注意事項：現配現用，不可頻繁解凍

【功能與應用】

1.特異性抑制：

不可逆抑制caspase-1/5，阻斷其介導的細胞焦亡（Pyroptosis）和炎癥反應。

抑制組織蛋白酶B（Cathepsin B，IC??=6 μM），減少細胞毒性。

2.研究工具：

用于探究caspase-1/5在炎癥、免疫反應中的調控機制。

通過抑制IL-1β等促炎因子的釋放，研究炎癥信號通路。

3.實驗模型：

在細菌感染（如沙眼衣原體、魚腥桿菌）誘導的細胞凋亡模型中，阻斷golgin-84裂解，保護高爾基體結構。

抑制脂多糖（LPS）誘導的細胞毒性，研究細胞死亡機制。

【實驗操作建議】

1.溶解與稀釋：

推薦使用DMSO溶解（如26.32 mg/mL以上），超聲輔助可提高溶解度。

工作液需用細胞培養基進一步稀釋，避免高濃度DMSO影響細胞活性。

2.儲存與穩定性：

長期保存建議分裝后置于-80℃，避免反復凍融導致活性下降。

溶液狀態需現用現配，或短期保存于-20℃。

3.濃度與時間：

抑制caspase-1活性：80 μM處理9小時可阻斷golgin-84裂解。

抑制細胞毒性：30分鐘預處理可有效保護ZF4細胞免受魚腥桿菌誘導的焦亡。

【有關化學試劑】

(N3-PEG4)-(DOTA)-3K，(azide-PEG4)-(DOTA)-3K

1823122-52-6（不含鹽）；DOTA-NHS ester；輪環藤寧四乙酸

DOTA，1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸

BAPTA Maleimide；BAPTA Mal；BAPTA馬來酰亞胺

p-SCN-Bn-TCMC；2780352-89-6（不含鹽）

2780352-89-6

DOTA-C2-NH2(TFA salt)

944731-76-4

DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Ph-azide

1777804-45-1

NOTA-(COOt-Bu)3-Bn-NCS

(R)-NOTA-GA-(COOt-Bu)3，(R)-NOTA-GA-三叔丁酯

1252799-47-5

DOTA-CH2-Alkynyl (TFA salt)

1189194-65-7

1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid（ACI）

1565798-78-8

Cyclo(L-Leu-trans-4-hydroxy-L-Pro)

115006-86-5

注：該試劑僅用于科學研究，不能用于人體實驗等用途。

本文試劑資料由西安凱新生物科技小華編輯整理。

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