Cholesterol-PEG-cRGDfk 是一種功能化聚乙二醇衍生物，由膽固醇疏水端、聚乙二醇（PEG）親水間隔臂以及cRGDfk多肽靶向基團三部分通過化學偶聯構成。膽固醇基團具有強疏水性與膜親和能力，可自發嵌入脂質雙分子層或形成疏水核心結構，適用于構建脂質體或納米載體的錨定組分。PEG鏈段提供良好的水溶性、生物相容性與空間位阻效應，降低納米顆粒在血液循環中的非特異性吸附與網狀內皮系統清除。cRGDfk是一類含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列的環狀多肽，對整合素αvβ3受體具有高親和力與選擇性，該受體在新生血管內皮細胞及部分細胞表面呈現高表達狀態。三部分通過酰胺鍵或酯鍵穩定連接，整體分子量分布可控，結構明確。

【主要應用領域】

該試劑主要應用于靶向藥物遞送系統與分子影像探針的構建。在納米藥物載體設計中，膽固醇-PEG-cRGDfk可作為脂質體或聚合物膠束的表面修飾組分，其膽固醇段嵌入脂質膜內部，PEG-cRGDfk段暴露于顆粒表面，實現立體穩定化與靶向功能一體化。實驗表明，經cRGDfk修飾的載藥脂質體在整合素αvβ3陽性細胞模型中表現出顯著增強的細胞攝取效率與選擇性毒性。在分子影像領域，該試劑可用于構建近紅外熒光探針或MRI造影劑的靶向修飾單元，將成像基團偶聯至PEG末端后，可實現血管區域的靶向顯像。

【操作規范與儲存條件】

使用前需將試劑從低溫條件下取出，置于干燥器中恢復至室溫，避免外界水汽凝結導致水解或聚集。稱量操作宜在惰性氣體保護或低濕度環境下進行。溶解時建議先用無水二氯甲烷或氯甲烷溶解膽固醇-PEG-cRGDfk固體，再根據后續應用逐步加入目標溶劑。配制脂質體時，該試劑常以摩爾比0.5%–5%的比例與主體磷脂混合，采用薄膜水化法或乙醇注入法進行共組裝。儲存須在-20℃以下避光干燥環境，長期保存推薦使用密封、充氮的棕色玻璃瓶。每次使用后應盡快密封并回存，避免反復凍融。

【有關試劑】

類似功能化PEG衍生物還包括DSPE-PEG-cRGDfk（適用于脂質體錨定）、MAL-PEG-cRGDfk（用于巰基選擇性偶聯）、NH2-PEG-cRGDfk（用于羧基活化反應）等。根據實驗體系中錨定基團或反應端基的不同需求，可選用相應功能端替代膽固醇基團，以實現與不同類型載體或生物分子的穩定連接。

注：該試劑僅用于科學研究，不能用于人體實驗或其他治療型用途。

本文試劑資料由西安凱新生物科技小華編輯整理。

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Cholesterol-PEG-cRGDfk 結構與應用技術說明

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