葉酸-環肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-脂質納米粒(FA-CRGD-LNP)是一種基于脂質納米粒為載體的雙靶向功能化遞送系統。該體系在脂質納米粒表面同時修飾葉酸(FA)和環肽CRGD(cyclo-Arg-Gly-Asp),實現對特定細胞表面葉酸受體與整合素αvβ3的雙重識別,具備高選擇性、低脫靶效應的靶向遞送能力,適用于核酸、蛋白及小分子探針的定向載運研究。

英文名稱:Folic Acid-cRGD-Lipid Nanoparticle,FA-CRGD-LNP
中文名稱:葉酸-環肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-脂質納米粒
葉酸-環肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-脂質納米粒,FA-CRGD-LNP由脂質核心與表面功能配體兩部分構成。脂質核心通常由陽離子脂質、輔助磷脂、膽固醇及聚乙二醇化脂質自組裝形成,包裹內水相或脂溶性活性物質。表面修飾的葉酸分子通過PEG linker與脂質層共價偶聯,保留其與葉酸受體結合的能力;環肽CRGD則通過馬來酰亞胺-巰基反應或點擊化學方式連接至脂質納米粒表面,其環狀結構賦予更高的整合素親和力與酶穩定性。兩配體協同分布于納米粒表面,形成雙靶向識別界面,增強納米粒與目標細胞膜受體的多價結合能力。
該納米粒主要用于細胞靶向遞送研究,包括但不限于以下方向:在分子成像領域,作為熒光染料或造影劑的載體實現特定細胞群體標記;在基因編輯研究中,用于遞送mRNA、siRNA或質粒DNA至表達葉酸受體與整合素的細胞系;在納米載體表面功能化研究中,作為雙靶向修飾模型評估配體密度與靶向效率關系;在材料-生物界面相互作用基礎研究中,用于分析受體介導的內吞途徑與胞內轉運機制。
FA-CRGD-LNP具備三項核心技術優勢。其一,雙配體協同效應:葉酸與CRGD分別靶向不同受體,可覆蓋更廣的細胞亞群,并在受體共表達的細胞上產生協同內吞效應,提升遞送效率。其二,脂質納米粒結構可調性高:通過調整脂質組分比例可控制粒徑范圍在80-200 nm、表面電荷及藥物釋放動力學,適配不同實驗需求。其三,合成工藝可控:PEG化修飾降低血清蛋白吸附,延長體內循環時間,減少非特異性攝取。配體修飾密度可通過實驗設計精確調控,便于進行構效關系研究。
使用前將FA-CRGD-LNP自-20℃取出,置于冰上緩慢融化,避免反復凍融。使用前需進行粒徑與多分散性指數(PDI)測定,確認粒徑在目標范圍內且PDI≤0.2方可使用。配制工作液時,建議采用無血清培養基或PBS緩沖液(pH 7.4)稀釋,避免高鹽或pH條件導致納米粒聚集。儲存條件為-20℃避光密封保存,有效期12個月。工作液應在配制后4小時內使用完畢,不可長期存放。操作過程中全程佩戴無粉手套,避免RNase/DNase污染。
注:該試劑僅用于科學研究,不能用于人體實驗或其他治療型用途。
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