熒光素修飾雷帕霉素（FITC-RapaMycin，亦稱FITC-Sirolimus）是一種將異硫氰酸熒光素（FITC）通過化學偶聯方式共價結合到雷帕霉素分子上的熒光標記衍生物。該試劑主要用于細胞攝取、胞內分布、分子互作及靶標追蹤等基礎科研場景，為研究雷帕霉素在細胞層面的行為模式提供可量化的光學示蹤手段。其設計兼顧熒光標記穩定性與雷帕霉素骨架的完整性，適用于熒光顯微鏡、流式細胞術及共聚焦成像等檢測體系。
英文名稱：FITC-RapaMycin (FITC-Sirolimus)
溶解性：溶于DMSO、DMF、無水乙醇，微溶于PBS緩沖液
FITC-RapaMycin的分子結構由三部分組成：雷帕霉素大環內酯骨架、連接臂（linker）以及FITC熒光基團。雷帕霉素本身具有三烯結構及多個羥基與酮基官能團，其C40位或C43位經化學修飾引入活性基團（如氨基或羧基），再與FITC的異硫氰酸酯基團（-N=C=S）發生加成反應，形成穩定的硫脲鍵連接。FITC的苯并呋喃酮-異硫氰酸酯結構賦予該分子在488 nm激發波長下發出綠色熒光的特性（發射峰約520 nm）。連接臂的引入旨在降低熒光基團對雷帕霉素構象的立體位阻干擾，保留其與胞內受體（如FKBP12）的結合能力。該設計確保了熒光信號與分子定位的一致性，避免因空間位阻導致的靶標識別偏差。
在基礎科研中，FITC-RapaMycin主要用于細胞攝取動力學研究，通過流式細胞術監測熒光強度變化，定量分析細胞對雷帕霉素的攝取效率。也可用于活細胞共聚焦成像，實時追蹤分子在胞內的分布軌跡及亞細胞定位（如內質網、溶酶體或核周區域）。此外，該試劑可用于競爭結合實驗，通過熒光信號減弱評估未標記雷帕霉素或類似物與受體的結合親和力。在材料科學領域，還可作為熒光探針嵌入藥物遞送載體（如納米顆粒、脂質體）中，評估載體在細胞層面對活性分子的釋放動力學。
FITC-RapaMycin的核心特性在于標記效率與結構完整性的平衡。通過優化連接臂長度與偶聯條件，確保每個雷帕霉素分子上僅標記1-2個FITC基團，熒光淬滅風險低且保留原有分子量分布。相較于其他熒光染料標記方式（如Cy3、Cy5），FITC的光穩定性中等但成本可控，適用于常規流式與顯微鏡平臺。其溶解性在DMSO中可達10 mg/mL以上，便于配制高濃度儲備液。純度≥95%（HPLC）保證了批間重現性，非特異性結合信號弱，適合定量分析場景。此外，修飾位點經質控確認熒光素修飾雷帕霉素，FITC-RapaMycin,FITC-Sirolimus，避免熒光基團直接覆蓋活性結合區，維持了分子對FKBP12的親和力（IC??值偏離度<20%）。
使用時，將凍干粉以DMSO溶解至推薦濃度1-5 mM（如1 mg溶于約0.55 mL DMSO），分裝后于-80℃避光儲存，避免反復凍融（不超過3次）。工作液應以無血清培養基或PBS稀釋，終濃度建議控制在0.1-10 µM范圍，具體需根據細胞類型預實驗優化。操作全程需避光，因FITC在強光下易光漂白。儲存條件分短期與長期：短期（1周內）可置于4℃避光，長期（3個月以上）需置于-80℃，并加氮氣密封防止氧化降解。使用前建議以HPLC或熒光光譜驗證標記效率（FITC與雷帕霉素摩爾比應在0.8-1.2之間）。
FITC-RapaMycin (FITC-Sirolimus) 熒光素修飾雷帕霉素
Biotin-RapaMycin 生物素標記雷帕霉素
RapaMycin (unlabeled) 未標記雷帕霉素
FITC-FKBP12 熒光素標記FKBP12蛋白
FKBP12 (recombinant) 重組FKBP12蛋白
RapaMycin-DMSO solution 雷帕霉素DMSO溶液
注：該試劑僅用于科學研究，不能用于人體實驗或其他治療型用途。
供應商：西安凱新生物科技有限公司
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