endo BCN-PEG12-acid 是一種功能化的聚乙二醇（PEG）衍生物，結合了 endo-雙環[6.1.0]壬炔（endo-BCN）基團、十二聚乙二醇（PEG12）鏈段 和 末端羧酸基團（-COOH），具備高反應活性、優異的水溶性和生物相容性，在生物標記、藥物遞送及材料功能化等領域應用廣泛。

一、化學結構與特性

1. endo-BCN 基團

• 高環張力環炔：無需金屬催化劑即可與疊氮基團（-N?）發生應變促進的疊氮-炔環加成反應（SPAAC），生成穩定的 1,2,3-三唑環。

• 反應優勢：條件溫和、速率快，適合生物體系中的偶聯反應，避免銅離子毒性。

2. PEG12 鏈段

• 親水性與柔性：由 12 個乙二醇單元組成，賦予分子良好的水溶性，降低空間位阻，提升生物相容性。

• 功能：減少非特異性吸附，優化分子在生理環境中的行為。

3. 末端羧酸基團（-COOH）

• 共價偶聯：在活化劑（如 EDC、DCC、HATU）存在下，與伯胺基團（-NH?）反應形成穩定酰胺鍵，便于進一步偶聯生物分子或藥物。

• 修飾靈活性：為分子提供靈活的修飾位點，支持多功能化設計。

二、物理性質

• 外觀：通常為固體。

• 純度：≥95%。

• 溶解性：易溶于 DMSO、DMF、甲醇、乙腈等有機溶劑，可溶于水。

• 分子量：793.95。

• 分子式：C??H??NO??。

• 儲存條件：-20℃ 避光、干燥保存，避免反復凍融。

三、特點

1. 高效生物正交反應：endo-BCN 基團實現無銅點擊化學，避免金屬毒性，反應速率快、產物明確。

2. 優異的水溶性與生物相容性：PEG12 鏈段降低分子體積，減少非特異性吸附，適合生理環境應用。

3. 靈活的多功能修飾：羧酸基團提供共價偶聯位點，支持抗體、藥物、熒光探針等多種功能分子的連接。

4. 模塊化設計潛力：作為構建模塊，支持復雜分子（如 PROTAC、ADC）的合成與優化。

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