基本概述

Fmoc-PEG3-Val-Cit 是一種在抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）領(lǐng)域廣泛使用的可裂解型連接子試劑。它將Fmoc氨基保護(hù)基、PEG3親水間隔臂和Val-Cit酶可裂解二肽三大功能模塊集成于一體，核心價(jià)值在于"Fmoc保護(hù)→偶聯(lián)→去保護(hù)→連接抗體→酶解釋放藥物"。

本產(chǎn)品僅限科研使用，不可用于人體臨床診斷與治療，非藥用、非食用。

基本信息

中文名稱：N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸
英文名稱：Fmoc-PEG3-Val-Cit、Fmoc-PEG3-Val-Cit-OH
分子式：C??H??N?O??
分子量：699.8 Da

外觀：白色至類白色固體
純度：≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF、DCM等有機(jī)溶劑
儲(chǔ)存條件：-20°C以下，干燥、避光、密封保存，建議充氬氣防止氧化

結(jié)構(gòu)式：

用途

ADC藥物合成

Fmoc-PEG3-Val-Cit是構(gòu)建可裂解ADC連接子的核心模塊。合成路線通常為：先用堿去除Fmoc保護(hù)基，暴露氨基后與抗體上的羧基或活性酯反應(yīng)完成偶聯(lián)，再連接細(xì)胞毒性藥物（如MMAE）。進(jìn)入腫瘤細(xì)胞溶酶體后，Val-Cit被組織蛋白酶B切斷，藥物精準(zhǔn)釋放。

可控釋放藥物遞送

利用Val-Cit的酶響應(yīng)特性，將藥物偶聯(lián)到該連接子上，通過抗體或納米載體靶向遞送至腫瘤組織。在腫瘤細(xì)胞溶酶體中酶解釋放藥物，提高治療選擇性并降低全身毒性。

蛋白質(zhì)工程與肽合成

通過Fmoc策略進(jìn)行多肽固相或液相合成，構(gòu)建具有特定功能的肽類化合物，用于蛋白質(zhì)標(biāo)記、功能研究或活性肽開發(fā)。

分子標(biāo)記與成像

可作為成像探針的組成部分，通過與特定生物分子結(jié)合，實(shí)現(xiàn)對(duì)生物過程的可視化和監(jiān)測(cè)。

使用注意事項(xiàng)

第一，避免使用含伯胺的緩沖液（如Tris、甘氨酸），它們會(huì)與活性酯競(jìng)爭(zhēng)反應(yīng)。推薦使用PBS（pH 7.2–7.4）或HEPES緩沖液。

第二，F(xiàn)moc脫保護(hù)需在堿性條件下進(jìn)行（如20%哌啶/DMF），去除后應(yīng)及時(shí)進(jìn)行下一步偶聯(lián)，避免氨基重新被保護(hù)或發(fā)生副反應(yīng)。

第三，儲(chǔ)存于-20°C干燥避光環(huán)境，使用前需將試劑瓶平衡至室溫再開封，避免冷凝水導(dǎo)致水解。避免頻繁凍融，現(xiàn)配現(xiàn)用。

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溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

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