Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

中文名： 馬來酰亞胺-二聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐基-對硝基苯酚酯

CAS號： 2112738-13-1

外觀： 白色至淺黃色固體粉末

純度： ≥95%

結構式：

結構與功能

Mal（馬來酰亞胺）——與蛋白質上的巰基（-SH）發生Michael加成反應，形成穩定的硫醚鍵，用于抗體偶聯。

PEG2（二聚乙二醇）——提供親水性和柔性，改善水溶性和生物相容性。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）——組織蛋白酶B（Cathepsin B）敏感底物，在溶酶體內被特異性切割，是ADC中經典的酶切連接子。

PAB（對氨基芐基）——自裂解模塊，Val-Cit被切割后觸發1,6-消除反應，快速釋放活性藥物，避免連接子殘留影響藥效。

PNP（對硝基苯酚酯）——高效離去基團，與藥物分子中的伯胺（-NH?）反應生成氨基甲酸酯鍵，黃色PNP便于UV監測（λ≈400 nm）。

作用機制

Mal端與抗體半胱氨酸偶聯形成ADC → ADC靶向結合腫瘤細胞 → 內吞進入溶酶體 → Cathepsin B切割Val-Cit → PAB自裂解 → 游離活性藥物（如MMAE）釋放并殺傷腫瘤細胞。整個過程在靶細胞內完成，血漿中穩定，脫靶毒性低。

溶解性與儲存

溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有機溶劑，水中溶解度有限。建議先溶于DMSO再稀釋。

儲存條件：-20°C或更低，干燥避光，惰性氣體保護，避免反復凍融。

主要應用

主要用于ADC（抗體-藥物偶聯物）開發，作為雙功能連接子連接單克隆抗體與細胞毒素（MMAE、DM1等）。也可用于蛋白質巰基修飾、熒光標記及酶響應型藥物遞送系統的構建。

關于我們:

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