Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 描述

一、基本信息

中文名：馬來酰亞胺-四聚乙二醇-纈氨酸-丙氨酸-對氨基芐醇-對硝基苯酯
英文名：Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP / Maleimide-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子式：C??H??N?O??
分子量：785.8
CAS號：無獨(dú)立CAS號
純度：≥95%
外觀：白色至灰白色固體
保存：-20℃以下，避光，干燥，密封保存
溶解性：溶于DMSO、DMF、乙腈等有機(jī)溶劑，水溶液中溶解度有限，需先溶于有機(jī)溶劑再稀釋
用途：ADC可裂解連接子 / 靶向藥物遞送 / 生物正交化學(xué)試劑
溫馨提示：僅供科研使用，不能用于人體！

結(jié)構(gòu)式：

二、結(jié)構(gòu)組成

該試劑由五個(gè)功能模塊組成：

Mal（馬來酰亞胺）：硫醇特異性接頭，與抗體半胱氨酸殘基的-SH通過邁克爾加成反應(yīng)形成穩(wěn)定硫醚鍵，實(shí)現(xiàn)抗體偶聯(lián)。

PEG4（四聚乙二醇）：四個(gè)乙二醇單元組成的間隔臂，增加水溶性和柔性，減少空間位阻，降低免疫原性，延長體內(nèi)半衰期。

Val-Ala（纈氨酸-丙氨酸二肽）：可被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割。血液中穩(wěn)定，進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后在酸性環(huán)境（pH 4.5-5.5）下被裂解，觸發(fā)藥物釋放。

PAB（對氨基芐基）：橋接樞紐，通過π-π堆積增強(qiáng)偶聯(lián)物穩(wěn)定性。二肽裂解后通過1,6-消除反應(yīng)釋放藥物，避免殘留連接子影響活性。

PNP（對硝基苯酚）：良好的離去基團(tuán)，通過苯酚酯鍵與藥物氨基形成酰胺鍵連接，在溶酶體酶作用下發(fā)生β-消除反應(yīng)釋放游離藥物；同時(shí)具有光學(xué)活性，可用于近紅外熒光標(biāo)記和成像監(jiān)測。

三、核心特點(diǎn)

第一，酶切可控釋放。Val-Ala二肽被組織蛋白酶B特異性裂解，實(shí)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞內(nèi)精準(zhǔn)釋放，血液中穩(wěn)定避免非特異性釋放。

第二，自切割機(jī)制。PAB在二肽裂解后自動(dòng)1,6-消除，無需額外試劑即可釋放藥物，確保藥效較大化。

第三，雙功能正交設(shè)計(jì)。Mal端偶聯(lián)抗體，PNP端偶聯(lián)藥物，中間PEG4提供間隔和水溶性，形成"抗體-連接子-藥物"完整ADC架構(gòu)。

第四，光學(xué)可監(jiān)測。PNP基團(tuán)支持熒光標(biāo)記，可實(shí)時(shí)追蹤藥物釋放過程。

四、主要應(yīng)用

1. ADC合成。作為可裂解連接子，將抗體與細(xì)胞毒性藥物（如MMAE、DM1）偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)靶向遞送。

2. 靶向藥物遞送。連接不同抗體和藥物分子，開發(fā)新型靶向治療藥物。

3. 生物成像。PNP的光學(xué)活性支持近紅外熒光標(biāo)記，用于細(xì)胞成像和活體成像。

4. 生物材料構(gòu)建。用于涂層、支架等生物相容性材料開發(fā)。

五、注意事項(xiàng)

避光操作，防潮保存，溶液現(xiàn)配現(xiàn)用，避免反復(fù)凍融。PNP酯在水溶液中易水解，建議低溫（0-4℃）操作并縮短反應(yīng)時(shí)間。僅供科研使用。

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