Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 描述

一、基本信息

中文名：疊氮-三聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐基-羥基
英文名：Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH / N3-PEG3-Val-Cit-PAB-OH
CAS號：2055024-65-0
分子式：C??H??N?O?
分子量：608.70
純度：≥95%
外觀：白色至淺黃色固體
保存：-20℃，避光，干燥，密封保存
溶解性：溶于DMSO、DMF等有機溶劑
用途：ADC可裂解連接子 / 點擊化學(xué)試劑 / 靶向藥物遞送
溫馨提示：僅供科研使用，不能用于人體！

結(jié)構(gòu)式：

二、結(jié)構(gòu)組成

該試劑由五個功能模塊組成：

Azido（疊氮基）：點擊化學(xué)官能團，與炔基/DBCO/BCN發(fā)生CuAAC或SPAAC反應(yīng)，偶聯(lián)抗體或載體，反應(yīng)條件溫和，選擇性強。

PEG3（三聚乙二醇）：三個乙二醇單元組成的短鏈間隔臂，提供水溶性和柔性，減少空間位阻和非特異性結(jié)合，鏈長適中，兼顧溶解性與空間控制。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：被溶酶體中組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割，血液中穩(wěn)定，進入腫瘤細胞后在酸性環(huán)境（pH 4.5-5.5）下裂解釋放藥物。

PAB（對氨基芐基）：自消除連接樞紐，二肽裂解后自動1,6-消除釋放藥物，無需額外試劑，連接子殘留不影響藥物活性。

OH（末端羥基）：可與含羧基的藥物分子進一步偶聯(lián)。

三、核心特點

第一，點擊化學(xué)偶聯(lián)。疊氮基與炔基/DBCO高效反應(yīng)，條件溫和，選擇性強，適合活細胞標(biāo)記。

第二，酶切可控釋放。Val-Cit僅在溶酶體組織蛋白酶B環(huán)境下斷裂，血液中穩(wěn)定，避免非靶向釋放。

第三，自消除機制。PAB自動釋放藥物，連接子殘留不干擾藥效。

第四，PEG3鏈長適中。比PEG1溶解性更好，比PEG8空間位阻更小，是ADC連接子中較常用的PEG長度之一。

四、主要應(yīng)用

1. ADC合成。通過點擊化學(xué)將疊氮端與炔基修飾的抗體偶聯(lián)，OH端連接藥物（如MMAE、Exatecan），實現(xiàn)腫瘤靶向遞送。

2. 靶向藥物遞送。構(gòu)建SMDC等靶向遞藥系統(tǒng)，藥效分子僅在靶細胞中激活。

3. 生物成像。疊氮端偶聯(lián)熒光探針，Val-Cit實現(xiàn)酶響應(yīng)釋放熒光信號。

4. 蛋白質(zhì)定向修飾與標(biāo)記。

五、注意事項

避光防潮保存，溶液現(xiàn)配現(xiàn)用，避免反復(fù)凍融。疊氮基在強還原條件下可能被還原失活。僅供科研使用。

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