基本信息

中文名：纈氨酰-丙氨酰-對氨基芐醇 / 對氨基苯甲酰纈氨酰醇
英文名：Val-Ala-PAB-OH
CAS號：1343476-44-7
分子式：C??H??N?O?
分子量：293.36
外觀：白色至近乎白色粉末晶體
純度：≥95%
熔點：218℃（分解）
沸點：預測值811.1±65.0℃（760 mmHg）
密度：預測值1.251±0.06 g/cm3
pKa：預測值10.63±0.46
溶解性：DMSO中可溶，33.33 mg/mL（64.64 mM，需超聲并加熱至80℃）；乙醇、甲醇中可溶
儲存條件：2～8℃避光，干燥密封；-20℃，有效期通常1年
用途：僅供科研使用，不可用于人體

結(jié)構(gòu)式：

核心特點

1. 酶切響應 + 血漿穩(wěn)定

Val-Ala二肽序列是組織蛋白酶B（Cathepsin B）的經(jīng)典底物，在溶酶體中被高效裂解。同時，該連接子在人血漿中表現(xiàn)出高度穩(wěn)定性，確保藥物在到達靶點前不提前釋放。

2. PAB自剪切機制

不同于普通可裂解連接子（如Val-Cit）依賴蛋白酶全降解，PAB在Val-Ala被切斷后會觸發(fā)快速的1,6-消除反應，自發(fā)斷裂釋放藥物。這意味著釋放的藥物不帶任何連接子殘留，活性更高、毒性更低。

3. 末端羥基，衍生化靈活

-OH端可直接與藥物分子的羧基偶聯(lián)（酯化），也可先轉(zhuǎn)化為NHS酯、PNP酯等活性形式后再偶聯(lián)，適配多種合成路線。

4. 溶解性好，操作方便

DMSO中溶解度達33.33 mg/mL（64.64 mM），超聲加熱即可全溶解，適合常規(guī)有機合成操作。

應用

1. ADC藥物合成

作為可裂解連接子，將抗體與細胞毒素（如MMAE、MMAF、杜卡霉素等）連接。通過Val-Ala的酶切響應實現(xiàn)腫瘤靶向釋放。

2. 靶向藥物遞送

將藥物特異性遞送至目標細胞，提高療效、降低全身毒性。PAB的自剪切特性確保藥物以完整活性形式釋放。

3. PROTAC與分子膠設(shè)計

Val-Ala-PAB片段可作為PROTAC分子中的可裂解連接臂，在靶蛋白被降解后自剪切釋放，實現(xiàn)可控降解。

4. 酶活性檢測與分子探針

PAB基團可與熒光染料、生物素等偶聯(lián)，構(gòu)建酶活性檢測探針。Val-Ala被Cathepsin B切割后熒光釋放，用于實時監(jiān)測酶活性。

5. 分子交聯(lián)與納米材料功能化

PAB作為中介基團，可與各種官能團反應，連接抗體、多肽、納米顆粒等，構(gòu)建多功能偶聯(lián)物。

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

其他產(chǎn)品：

Sulfo-DBCO-acid

DBCO-CONH-S-S-acid

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