Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一種可裂解的雙功能 ADC 連接子，一端通過馬來酰亞胺偶聯抗體，另一端通過 PNP 酯偶聯藥物，核心由 Val-Ala 二肽實現溶酶體內酶觸發釋放，PEG4 鏈提升水溶性與體內穩定性。

結構拆解：

Mal（馬來酰亞胺）：硫醇特異性反應基團，與抗體半胱氨酸殘基（-SH）通過邁克爾加成形成穩定硫醚鍵，偶聯 pH 6.5–7.5。

PEG4（四聚乙二醇）：四個乙二醇單元組成的親水間隔臂，增加連接子柔性與水溶性，減少藥物-抗體間空間位阻，降低免疫原性，延長體內半衰期（較無 PEG 修飾可延長 3–5 倍循環時間）。

Val-Ala（纈氨酸-丙氨酸二肽）：酶敏感序列，被溶酶體中組織蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性切割，血液中穩定，避免非特異性釋放。

PAB（對氨基芐基）：橋接樞紐，二肽裂解后通過 1,6-消除反應釋放藥物，無殘留；苯環 π-π 堆積增強偶聯物穩定性。

PNP（對硝基苯酚）：苯酚酯離去基團，與含伯胺的藥物分子（如 MMAE、DM1）形成酰胺鍵實現偶聯；405 nm 處有特征吸收，可用于反應監控；同時具備光學活性，支持近紅外熒光標記與生物成像。

結構式：

核心參數：

分子式：C??H??N?O??
分子量：785.8

溶解性：DMSO、DMF、DCM、THF；水中溶解度有限，需加 10–30% 有機共溶劑
儲存：-20°C 以下，干燥避光；溶液現配現用，分裝冷凍避免反復凍融

應用：

ADC 藥物開發——連接抗體與 MMAE/DM1 等毒性載荷，實現靶向遞送。
PROTAC Linker——可降解型連接子。
生物成像——PNP 光學活性支持熒光標記，用于細胞/活體成像。
靶向前藥設計——酶響應型藥物釋放系統。

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