Boc-Val-Ala-PAB-PNP是可裂解ADC連接體，C端為高活性PNP酯，可直接與氨基偶聯，無需額外活化，合成效率比Boc-Val-Ala-PAB-OH更高。

基本信息

英文名：Boc-Val-Ala-PAB-PNP
CAS：1884578-00-0
分子式：C??H??N?O?
分子量：558.58
純度：≥95%
外觀：白色至淡黃色粉末
溶解性：DMSO、DMF、乙腈易溶；水中有限溶解
規格：5mg / 10mg / 25mg / 50mg / 100mg / 250mg / 500mg / 1g

結構式：

結構組成

Boc（叔丁氧羰基）：保護N端氨基，酸性條件（TFA）脫除后暴露游離氨基用于偶聯。
Val-Ala二肽：Cathepsin B特異性裂解位點，溶酶體內酶切觸發釋放。
PAB（對氨基芐醇）：酶切后1,6-消除自裂解，完整釋放活性載荷。
PNP（對硝基苯酯）：C端活性離去基團，直接與藥物/抗體的氨基形成酰胺鍵，無需額外活化。

特性

裂解路徑：ADC內吞→溶酶體Cathepsin B切割Val-Ala→PAB自裂解→釋放活性藥物。
血漿穩定性高：Val-Ala-PAB在血漿中高度穩定，減少脫靶毒性。

核心應用

ADC藥物開發：連接抗體與MMAE、杜卡霉素等細胞毒素，PNP端直接與藥物氨基偶聯。
前藥設計：構建酶觸發釋放的小分子前藥。
納米載體功能化：脂質體、膠束的靶向修飾與可控釋放。
熒光探針構建：與CY5標記藥物配合，追蹤藥物釋放動力學。

保存與使用

-20℃避光干燥密封保存，現配現用，避免反復凍融，避免用Tris緩沖液。僅限科研，嚴禁人體實驗。PNP酯在水溶液中易水解，建議新鮮溶解后盡快反應。

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