Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB（CAS: 1394238-92-6）

一種用于抗體偶聯(lián)藥物（ADC）合成的可裂解連接子前體，在Fmoc-Val-Ala-PAB基礎上增加了PEG4鏈段，兼具酶敏感釋放、自毀機制和PEG化帶來的水溶性與生物相容性優(yōu)勢。

基本信息

中文名：N-芴甲氧羰基-四聚乙二醇-纈氨酰-丙氨酰-對氨基苯甲醇
英文名：Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB / Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB-OH
CAS號：1394238-92-6
分子式：C??H??N?O?
分子量：約672.75
外觀：白色至淺黃色固體/粉末
純度：≥95%
儲存：-20°C，干燥避光，充氮氣密封，避免反復凍融
溶解性：溶于DMSO、DMF、DCM等有機溶劑；因PEG4親水性好，在水中也有較好溶解性

結構式：

六大核心性質

1. PEG4是水溶性與效率的最佳平衡點
PEG2最短但水溶稍差，PEG6+水溶性好但稀釋有效濃度。PEG4恰好居中，同時PEG鏈段提供"空間屏蔽"效應，降低血漿蛋白吸附，延長ADC在血液循環(huán)中的停留時間。

2. Val-Ala經(jīng)典酶敏感序列
可被腫瘤微環(huán)境中高表達的組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解，實現(xiàn)靶細胞內定點釋放藥物。體外裂解半衰期約1–2小時，釋放動力學可控。

3. PAB自毀機制，釋放效率較高
Val-Ala裂解后，PAB觸發(fā)自發(fā)1,6-消除，釋放游離藥物。這一"酶切+自發(fā)消除"雙重機制，確保藥物釋放干凈，不留殘留。

4. 血漿中高度穩(wěn)定
在人體血漿中不會提前裂解，保證ADC到達靶細胞前的完整性，提高靶向性和安全性。

5. Fmoc保護，SPPS兼容性較好
Fmoc在堿性條件脫除、酸性條件穩(wěn)定，可直接在樹脂上進行標準固相肽合成操作，脫Fmoc后氨基即可與抗體賴氨酸殘基或連接子活性端偶聯(lián)。

6. 消旋化風險低，光學純度高
Fmoc保護下的Val-Ala在偶聯(lián)過程中光學純度保持良好，適合合成對構型要求嚴格的生物活性ADC。

核心應用領域

ADC藥物開發(fā)：這是最主要的應用。Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB是可裂解ADC連接子的標準構建模塊，已被多款臨床ADC采用（如與MMAE、DM1等毒素偶聯(lián)）。PEG4的引入解決了無PEG版本（Fmoc-Val-Ala-PAB）水溶性不足的問題。

PROTAC合成：Val-Ala-PAB片段可用于PROTAC分子中作為可裂解連接單元，實現(xiàn)靶蛋白的可控降解。

生物醫(yī)學研究：用于構建酶響應型藥物遞送系統(tǒng)、熒光探針等。

材料科學：用于制備具有生物相容性和生物活性的高分子材料，如水凝膠或納米顆粒。

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