Mal-PEG2-Val-Cit-PABA 是一種可降解的 ADC 連接子（linker）是馬來酰亞胺（Mal）端來偶聯抗體，Val-Cit-PABA 作為酶控釋放模塊。

結構拆解與功能

Mal（馬來酰亞胺）：與含巰基（-SH）的分子發生 Michael 加成反應，形成穩定硫醚鍵。在 ADC 合成中，專門用于與抗體經部分還原后暴露的半胱氨酸殘基（Cys-SH）定點偶聯。

PEG2（二聚乙二醇）：兩個乙二醇單元的短鏈 PEG，提供適度柔性間隔，降低空間位阻，增強親水性和生物相容性，減少非特異性吸附。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：酶敏感序列，在溶酶體中被組織蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性切割，觸發藥物釋放。

PABA（對氨基苯甲酸）：自毀型間隔臂——Val-Cit 被切割后，PABA 發生 1,6-自裂解反應，確保藥物以游離活性形式（free drug）高效釋放，無"連接子尾巴"殘留。

關鍵參數

分子式：C??H??N?O?
分子量：590.63
CAS：1662687-83-3
純度：≥95%
外觀：白色至類白色固體
溶解性：溶于 DMSO、DMF、乙腈等極性有機溶劑；水中溶解度有限，建議先溶于有機溶劑再稀釋
保存：-20°C 以下，干燥、密封、避光，避免反復凍融
規格：1 mg / 5 mg / 10 mg（也可提供 g 級及定制）

結構式：

主要應用

ADC 合成：Mal 端與抗體半胱氨酸偶聯，PABA 端連接細胞毒性藥物（如 MMAE），實現靶向遞送 + 酶控釋放。這是 Val-Cit-PABC 類可裂解連接子的標準用法。

靶向藥物遞送：可偶聯至納米載體、脂質體表面，利用 Val-Cit 的酶敏感性實現腫瘤微環境響應釋放。

熒光探針標記：PABA 端可與熒光染料偶聯，用于追蹤組織蛋白酶 B 活性或腫瘤微環境研究。

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