Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

CAS: 1949793-41-2
分子式: C??H??N?O??
分子量: 777.86
外觀: 白色固體
純度: ≥95%

結構式：

結構與功能單元拆解

Mal（馬來酰亞胺）：在 pH 6.5–7.5 下與巰基（-SH）發生邁克爾加成，形成穩定硫醚鍵，用于抗體偶聯。

amido-PEG4（四聚乙二醇間隔臂）：增加水溶性、降低免疫原性、提供柔性間距，改善藥代動力學。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：被溶酶體中組織蛋白酶B特異性切割，實現腫瘤微環境響應性釋放。

PAB（對氨基芐醇）：自消除基團，Val-Cit被切割后觸發1,6-消除反應，快速釋放活性藥物。

-OH（末端羥基）：藥物偶聯位點，可通過酯化/酰胺化連接細胞毒性藥物（如MMAE、MMAF等）。

用途

這是一種可裂解ADC連接子，用于抗體-藥物偶聯物合成。

藥物端偶聯：末端-OH與細胞毒性藥物（如MMAE）通過酯鍵或酰胺鍵連接。

抗體端偶聯：Mal基團與抗體鉸鏈區還原后暴露的半胱氨酸巰基反應，控制DAR在2–4。

體內釋放機制：ADC內吞 → 溶酶體 → 組織蛋白酶B切割Val-Cit → PAB自消除 → 釋放游離藥物。

儲存與使用

溫度：-20°C 以下

環境：干燥、密封、避光，避免反復凍融

溶解：先用DMSO或DMF溶解，再稀釋入緩沖液

注意：僅限科研使用，不可用于人體

關于我們:

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溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

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