endo BCN-PEG4-acid 是一種基于聚乙二醇(PEG)的雙功能衍生物,結合了 endo-BCN(二環壬炔) 的無銅點擊化學活性與 羧酸(-COOH) 的偶聯能力,廣泛應用于生物醫學領域。
分子式:C22H35NO8
分子量:441.52
結構組成:
endo-BCN:高環張力環炔,無需金屬催化劑即可與疊氮化物(-N?)發生應變促進的疊氮-炔環加成反應(SPAAC),生成穩定的 1,2,3-三唑環。
PEG4 鏈:由 4 個乙二醇單元組成的柔性親水鏈,增強水溶性、降低空間位阻并提高生物相容性。
末端羧酸(-COOH):可在活化劑(如 EDC、DCC、HATU)作用下與伯胺(-NH?)高效反應,形成穩定酰胺鍵,用于生物分子(如蛋白質、抗體、多肽)或小分子的偶聯修飾。
無銅點擊化學反應:
endo-BCN 的高環張力使其與疊氮化物的 SPAAC 反應動力學快、條件溫和(生理條件下即可進行),且無需銅催化劑,避免了銅離子對生物分子的潛在毒性影響。
反應特異性強:副產物無毒,適合生物體系應用。
羧酸的氨基偶聯:
末端羧酸可通過活化劑與伯胺反應,形成穩定酰胺鍵,用于蛋白質、抗體、小分子的 BCN 修飾。
PEG4 鏈的生物相容性:
提供柔性間隔,降低免疫原性,適配抗體藥物偶聯物(ADC)、蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)等雙功能分子合成。
外觀:固體。
溶解性:溶于二氯甲烷、甲醇、DMF 等常見有機溶劑,在極性溶劑中分散性優異。
儲存條件:-20℃ 避光干燥保存,避免反復凍融,以保持產品穩定性和活性。
僅供科研使用:不可用于人體臨床診斷或治療,非藥用,非食用。
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