Sulpho-Methyltetrazine-NHS ester 是一種融合了磺酸基團、甲基四嗪和NHS酯三大功能模塊的化學試劑，以下是對其的詳細介紹：

一、基本信息

• 英文名稱：Sulpho-Methyltetrazine-NHS ester（或 Sulpho-Methyltetrazine-N-Hydroxysuccinimide Ester）

• 中文名稱：磺化甲基四嗪-琥珀酰亞胺酯

• 分子式：C??H??N?O?S

• 分子量：478.44

• 外觀：紅色固體

• 純度：95%

• 規格：包括1mg、5mg、10mg、25mg、50mg、100mg、250mg、500mg、1g、5g等，也可按需包裝

結構式：

二、功能結構與組成

• 磺酸基團（-SO??）：

• 通常以鈉鹽形式存在（-SO?Na），顯著增強水溶性。

• 賦予試劑較高的水溶性，使其可在100%水溶液中操作，避免有機溶劑對生物分子的干擾。

• 增強試劑的穩定性，使其在儲存和使用過程中保持活性。

• 使試劑膜不可滲透，適合細胞表面蛋白標記而不進入細胞內部。

• 甲基四嗪（Methyltetrazine）：

• 含甲基取代的1,2,4,5-四嗪環，具有高反應活性。

• 是點擊化學的關鍵基團，可與反式環辛烯（TCO）、降冰片烯等應變烯烴以103-10? M?1s?1的速率快速反應，實現生物正交標記。

• NHS酯（N-hydroxysuccinimide ester）：

• 活性酯基團，可高效與伯胺（如蛋白質賴氨酸側鏈或氨基修飾的分子）發生酰胺化反應，形成穩定共價鍵。

• 通過與蛋白質/抗體中的伯胺共價結合，可高效修飾抗體、酶、熒光蛋白等生物分子，為后續功能化研究（如親和純化、免疫檢測）提供基礎。

三、應用領域

• 生物分子標記：

• 通過NHS酯與伯胺基團的共價結合，可高效修飾抗體、酶、熒光蛋白等生物分子。

• 利用甲基四嗪與應變烯烴的反應，實現生物分子的快速、特異標記。

• 熒光成像：

• 通過NHS酯標記抗體，再與TCO-熒光染料反應，實現活細胞表面受體的動態追蹤。

• 結合質譜流式細胞術，標記不同抗體以區分細胞亞群。

• 藥物遞送：

• 在抗體-藥物偶聯物（ADCs）中，該試劑通過NHS酯連接抗體，再通過IEDDA反應與TCO修飾的細胞毒素（如MMAE）偶聯，形成可降解連接子，實現藥物的靶向輸送。

• 納米材料修飾：

• 可用于納米材料的修飾，賦予納米材料新的生物活性或功能。

• PROTAC分子構建：

• 作為PROTAC分子的關鍵接頭，連接E3泛素連接酶配體（如VHL或CRBN）與靶蛋白配體，通過IEDDA反應形成三元復合物，誘導靶蛋白泛素化降解。

四、儲存條件

• 保存條件：避光、-20°C儲存，避免反復凍融。

• 注意事項：取用時保持干燥的環境，溶解后的水溶液建議盡快使用，任何未用的溶液分裝小份冷凍于<-20°C。

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