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Cis-[Pt-1,3-Propanediamine]-2-Me-Tetrazine 是一種含鉑的有機化合物,結(jié)合了順式-1,3-丙二胺鉑配合物與甲基四嗪(Me-Tetrazine)的結(jié)構(gòu),以下是其詳細介紹:
分子式:C??H??Cl?N?OPt
分子量:567.34 g/mol
鉑配合物部分:順式-[Pt-1,3-丙二胺](Cisplatin類似結(jié)構(gòu)),鉑原子與兩個氯原子和兩個丙二胺氮原子配位,形成平面四邊形構(gòu)型。
甲基四嗪部分:四嗪環(huán)上連接一個甲基基團,提供反應(yīng)活性位點。
反應(yīng)活性:Cis-[Pt-1,3-Propanediamine]-2-Me-Tetrazine可與反式環(huán)辛烯(TCO)通過逆電子需求Diels-Alder反應(yīng)(iEDDA)快速共價結(jié)合,無需催化劑,反應(yīng)條件溫和(生理pH、室溫)。反應(yīng)具有高選擇性和高效率,適用于生物正交化學標記。
穩(wěn)定性:在生理pH下具有良好的穩(wěn)定性,能夠保持其化學結(jié)構(gòu)和反應(yīng)活性。
配位能力:可能保留鉑類化合物的部分化學性質(zhì)(如配位能力),但主要功能由四嗪基團主導。
生物標記與成像:利用四嗪基團的反應(yīng)性,實現(xiàn)生物分子的特異標記和成像。例如,通過與TCO標記的熒光染料或放射性同位素反應(yīng),實現(xiàn)細胞或組織內(nèi)的成像。
藥物遞送系統(tǒng):作為藥物遞送系統(tǒng)的組成部分,通過四嗪基團與藥物分子或其他生物大分子連接,實現(xiàn)藥物的靶向遞送。PEG鏈提供隱蔽性,減少藥物在血液循環(huán)中的非特異性攝取,延長半衰期。
蛋白質(zhì)工程與修飾:利用四嗪基團與蛋白質(zhì)中的半胱氨酸殘基反應(yīng),實現(xiàn)蛋白質(zhì)的特定位點修飾。這有助于研究蛋白質(zhì)的功能和相互作用,以及開發(fā)新的蛋白質(zhì)藥物。
儲存條件:短期可4℃密封保存,避光干燥;長期則需-20℃避光保存,避免反復凍融。
溶解性:溶于二氯甲烷、DMF、DMSO等有機溶劑,也可溶于低水含量的混合溶劑。
操作建議:避免頻繁溶解和凍干,取用時保持干燥。反應(yīng)條件需優(yōu)化(如溫度、pH),以確保四嗪-TCO反應(yīng)的高效性。
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