硅基羅丹明-炔基（SiR-alkyne）是一種結合了硅基羅丹明（SiR）熒光團與炔烴基團的熒光探針，在生物醫學研究領域展現出特殊的應用價值。以下是關于SiR-alkyne的詳細介紹：

一、基本信息

• 英文名稱：SiR-alkyne

• 中文名稱：硅基羅丹明-炔基

• 分子式：C30H31N3O3Si

• 分子量：509.68

• 純度：≥95%

• 外觀：固體

• 溶解性：溶于DMSO等有機溶劑

• 儲存條件：需在-20℃下避光、避濕保存，以保持其穩定性和活性

結構式：

二、光譜特性

• 激發波長：652nm

• 發射波長：674nm

• 光譜區域：近紅外區，這一特性使得SiR-alkyne在生物成像中具有較低的背景熒光干擾，提高了成像的信噪比

三、化學結構與反應活性

• 化學結構：SiR-alkyne是硅基羅丹明（SiR）的N-propargylcarboxamide衍生物，分子中含有炔基（-C≡CH）和硅基羅丹明熒光團

• 反應活性：炔基基團使得SiR-alkyne能夠參與銅催化的疊氮化物-炔烴環加成反應（CuAAC），與疊氮化物修飾的生物分子（如蛋白質、多肽、核酸等）形成穩定的三唑鍵，實現特異性標記

四、應用領域

1. 生物成像：

• 活細胞成像：SiR-alkyne的電中性、親脂性結構使其能夠自由穿透細胞膜，進入胞質后保留，無需透化或固定，適配活細胞長時間成像。

• 深層組織成像：近紅外發射特性使其適用于深層組織成像，如活體動物或厚組織樣本的成像。

• 超分辨成像：SiR-alkyne的熒光亮度與光穩定性適用于單分子定位顯微術（SMLM）和受激發射損耗顯微術（STED），在STED顯微鏡下可達到50nm以下的空間分辨率，用于解析亞細胞結構中目標分子的分布。

2. 熒光標記：

• 蛋白質標記：通過代謝標記（如使用含疊氮的氨基酸類似物）或遺傳密碼擴展技術，將疊氮基團引入到目標蛋白質中，隨后利用SiR-alkyne的點擊化學反應進行熒光標記，實現蛋白質的可視化和追蹤。

• 核酸標記：通過酶促反應或化學合成方法，將含疊氮的核苷酸摻入到核酸鏈中，然后SiR-alkyne與這些含疊氮的核酸發生點擊反應，實現熒光標記，用于研究核酸的結構、功能以及在細胞內的定位。

3. 點擊化學應用：

• 納米顆粒修飾：SiR-alkyne可作為交聯劑或表面修飾劑，用于制備納米顆粒、脂質體或水凝膠等材料，通過點擊化學將炔基與疊氮化物修飾的納米顆粒連接，構建具有靶向遞送功能的智能載體。

• 生物傳感器表面修飾：引入PEG鏈減少非特異性結合，同時通過炔基固定探針分子，提高傳感器對目標分子的識別靈敏度。

4. 藥物開發：

• 藥物靶點結合研究：將TCO修飾的小分子藥物、肽段或抗體與SiR-alkyne共孵育，可快速實現對藥物靶點結合過程的實時成像。

• 藥物療效評估：在活體成像研究中，SiR-alkyne可通過靜脈注射進入動物體內，與預先修飾TCO的靶向探針結合，實現對腫瘤組織、特定器官中靶點的無創成像，為疾病診斷研究和藥物療效評估提供有力支持。

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