一、基本信息
產品中文名稱:CY5標記雷公藤紅素
產品英文名稱:Cy5-Celastrol / Cyanine5-Celastrol / Cy5-Triptolide
純度:≥95%
外觀:紅色至紫紅色固體粉末或深紅色溶液
標記度:每個雷公藤紅素分子偶聯1-3個CY5分子(視合成路線而定)
激發/發射波長:649 nm / 670 nm(近紅外區)
量子產率:約0.25-0.28
濃度規格:常見1 mg/mL溶液(含0.1% BSA),固體有1 mg、5 mg、10 mg、25 mg、50 mg
溶劑:DMSO、DMF、二氯甲烷、甲醇;水溶性衍生物可直接溶于PBS
二、結構與化學特性
雷公藤紅素(Celastrol)為五環三萜類天然產物,提取自衛矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordii)根皮,分子式C??H??O?,分子量450.61,呈紅色晶體,熔點185-200°C。結構含三個環氧基團和α,β-不飽和內酯,羧基和多個羥基提供偶聯位點。
CY5屬花菁染料家族,激發649 nm、發射670 nm,近紅外發射可有效避開生物樣本自發熒光干擾,亮度高、光穩定性優異。
偶聯方式:CY5-NHS酯與雷公藤紅素的羧基或羥基在pH 7.0-8.5條件下反應,形成穩定酰胺鍵或酯鍵。常引入PEG等柔性linker調控空間距離,避免位阻干擾,保留雷公藤紅素核心活性結構。
三、物理化學性質
溶解性:易溶于DMSO、DMF、二氯甲烷;水溶性衍生物可溶于PBS或水
光學特性:激發649 nm,發射670 nm,消光系數約250,000 cm?1M?1
穩定性:干燥避光-20°C保存長期穩定;酰胺/酯鍵在中性緩沖液中化學穩定;雷公藤紅素核心避免強酸堿環境
密度:約1.2 g/cm3(雷公藤紅素部分)
四、包裝與保存
固體:密封鋁箔袋或玻璃安瓿,-20°C以下避光干燥保存,有效期12個月
復溶后分裝單次用量,凍融不超過3次
取出后緩慢恢復至室溫,切勿加熱,使用前輕柔顛倒混勻
五、主要應用
藥物遞送追蹤:負載于脂質體、聚合物納米顆粒、PEG-PCL膠束、NLC等載體,CY5熒光實時追蹤體內分布、靶向效率及藥物釋放動力學
熒光成像:活細胞攝取實驗、組織切片成像、小動物活體近紅外熒光成像,多色共定位分析
抗腫瘤機制研究:保留雷公藤紅素誘導凋亡、抑制蛋白酶體活性等功能,熒光標記輔助解析作用靶點及亞細胞定位
抗炎與免疫研究:追蹤雷公藤紅素在炎癥模型中的組織分布,評估靶向遞送效果
藥物動力學研究:體內ADME過程監測,優化給藥方案
多功能納米平臺構建:與靶向配體、抗體偶聯,構建"藥物+熒光+靶向"三合一診療平臺
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