一、基本定義

CY5-萬古霉素是將近紅外熒光染料CY5（或CY5.5）與糖肽類抗生素萬古霉素通過化學偶聯形成的熒光標記衍生物。它兼具萬古霉素對革蘭氏陽性菌細胞壁的特異性靶向識別能力，以及CY5染料的近紅外熒光示蹤功能，是細菌感染可視化研究與抗生素藥代動力學追蹤的重要工具分子。

中文名稱為CY5-萬古霉素，英文名稱為CY5-Vancomycin或CY5.5-Vancomycin。外觀呈藍紫色固體粉末，純度通常不低于95%（HPLC），需-20℃避光干燥保存，保質期約1年。提供1mg、5mg、10mg等規格，僅供科研使用。

二、化學組成與結構

CY5-萬古霉素由兩大核心功能部分組成。

CY5熒光核心：屬于花菁類近紅外染料，激發波長約649–650nm（CY5）或675nm（CY5.5），發射波長約670nm（CY5）或694–695nm（CY5.5），處于近紅外一區至近紅外二區邊緣。具有熒光量子產率高（偶聯后仍保持CY5母體85%以上的發光效率，Φ≈0.28）、光穩定性好、組織穿透深度大、生物背景自發熒光低等優點。

萬古霉素（Vancomycin）：糖肽類抗生素，CAS號1404-90-6，分子式C??H??Cl?N?O??，分子量1449.25。結構為復雜的七肽骨架連接兩個糖基，含有多個伯胺、酚羥基和糖基，提供了豐富的化學修飾位點。萬古霉素通過高親和力結合細菌細胞壁肽聚糖前體末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸（D-Ala-D-Ala），阻斷細胞壁合成，導致細菌死亡。

偶聯方式：較常用的是NHS酯-胺縮合反應，即CY5-NHS酯在弱堿性緩沖液（pH 8.0–8.5）條件下與萬古霉素分子上的游離伯胺（主要位于氨基糖殘基或肽環結構中）反應，形成穩定的酰胺鍵。此外也可采用異硫氰酸酯（Cy5-ITC）與伯胺反應生成硫脲鍵，或采用點擊化學（CuAAC/SPAAC）實現位點選擇性更高的偶聯。偶聯后萬古霉素的糖基結構與肽骨架共同保障了分子在生理環境中的穩定性，在37℃ PBS中半衰期超過48小時。

三、光學與理化性質

CY5-萬古霉素的激發波長約649–650nm（CY5版）或675nm（CY5.5版），發射波長約670–690nm，Stokes位移大于20nm，可有效避免生物樣品自發熒光干擾。該化合物具有優異的水溶性，在PBS緩沖液中溶解度超過100μM，CY5組分在650–670nm區間呈現強吸收峰（ε≈250,000 L·mol?1·cm?1）。溶液呈藍紫色至深紅色，熒光強度穩定。化學性質在中性緩沖液（pH 7–8）中較為穩定，需避免強酸強堿環境。光穩定性優良，適合長時間體外或體內成像實驗。保存條件為-20℃避光干燥。

四、主要應用領域

細菌特異性標記與可視化：這是CY5-萬古霉素最核心的應用。萬古霉素能特異性結合革蘭氏陽性菌細胞壁肽聚糖前體末端的D-Ala-D-Ala，CY5-萬古霉素將此結合過程實時可視化。在感染組織切片（如心內膜炎贅生物、膿腫、皮膚傷口）中可精確定位細菌的分布和聚集情況，空間分辨率達200nm級別。

生物膜研究：可用于研究細菌在生物膜中的空間結構、微菌落分布及基質滲透性。萬古霉素主要作用于活躍分裂、正在進行細胞壁合成的細菌，因此CY5-萬古霉素可直觀示蹤萬古霉素在細菌生物膜中的滲透動力學，通過熒光強度變化定量分析耐藥菌株的細胞壁修飾機制。

抗生素耐藥性研究：通過觀察藥物與細菌細胞的相互作用，直觀展示萬古霉素在耐藥菌株中的分布差異，深入了解耐藥菌株的形成和發展過程，為應對抗生素耐藥問題提供可視化工具。

藥代動力學與體內成像：CY5-萬古霉素的熒光信號可用于監測萬古霉素在動物模型體內的組織分布與清除路徑，為新型抗生素劑型開發提供可視化藥代動力學數據支持。CY5.5版本因發射波長更長，在深層組織成像中表現更優。

靶向藥物遞送研究：可與納米載體結合，開發靶向傳遞系統，提高藥物療效并降低副作用，熒光信號實時監控藥物在體內的遞送效率。

五、注意事項

本產品僅供科學研究使用，不可用于人類或動物的臨床診斷或治療，非藥用、非食用。使用時需遵守實驗室安全規范，避免直接接觸皮膚和眼睛。

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