中文名:CY5-檜木醇,又名CY5標記檜木醇、CY5-Hinokitiol。
英文名:CY5-Hinokitiol。
由陜西星貝愛科生物科技有限責任公司供應,為科研級產品。純度通常≥95%。包裝規格有5g、10g、50g可選。
CY5-檜木醇為CY5與檜木醇通過共價鍵偶聯形成的近紅外熒光標記化合物,整體分子量約在820–900 Da范圍內。
外觀通常為藍紫色至深藍色粉末。
需在-20°C避光密封保存,避免反復凍融。易溶于DMSO、DMF,在水中有一定溶解性。
CY5-檜木醇由兩部分組成。CY5部分屬于花菁類近紅外熒光染料,激發波長約649–650 nm,發射波長約670 nm,消光系數超過250,000 M?1cm?1,量子產率高,光穩定性好,對pH不敏感,組織穿透深度可達厘米級。檜木醇部分是從日本扁柏(Chamaecyparis taiwanensis)中提取的天然單萜類化合物,化學名為2-羥基-4-異丙基-2,4,6-環庚三烯-1-酮,具有非苯環芳香族結構,含8個離域共振電子,擁有芳香性。兩者通過酰胺鍵或酯鍵共價偶聯,連接位點通常在檜木醇的酚羥基或羰基附近。近紅外發射波長避開了組織自發熒光區,信噪比顯著優于可見光染料。
檜木醇本身是一種高活性天然產物,具有多重生物功能。抗菌方面,對金黃色葡萄球菌(包括MRSA)有顯著抑制效果,最小抑菌濃度低至10–100 ppm,對一般細菌、真菌均有抑制作用,已用于沐浴露、化妝品等產品。美白方面,能有效抑制酪氨酸酶活性,抑制黑色素生成。抗腫瘤方面,可降低Nrf2表達,減少DNMT1和UHRF1的mRNA及蛋白表達,在膠質瘤細胞(U87MG、T98G)中IC50分別為316.5 μM和152.5 μM,并能抑制膠質瘤干細胞的自我更新能力。此外還具有金屬離子螯合能力,可與鐵、銅等金屬結合,參與多種酶的調控。
近紅外熒光成像與活體示蹤是最主要的應用。CY5的近紅外特性使CY5-檜木醇可用于小動物活體光學成像,實時追蹤檜木醇在體內的分布、代謝和靶向遞送過程,組織穿透深、背景干擾低。
抗菌機制研究方面,利用CY5的熒光信號可視化檜木醇在細菌細胞內的攝取與分布,研究其對MRSA等耐藥菌的作用機制,為抗菌藥物開發提供直觀證據。
抗腫瘤與信號通路研究方面,CY5-檜木醇可用于追蹤檜木醇在腫瘤細胞中的定位,結合其抑制Nrf2、降低DNMT1/UHRF1表達的活性,研究表觀遺傳調控和腫瘤干細胞抑制的時空動態。
藥物遞送系統研究方面,將CY5-檜木醇標記的納米載體或脂質體用于體內示蹤,實時監控藥物在肝臟、腸道等器官中的靶向遞送效率與釋放動力學。
美白與酪氨酸酶研究方面,CY5標記后可在細胞水平可視化檜木醇對酪氨酸酶的抑制過程,用于化妝品活性成分篩選。
流式細胞術與熒光顯微鏡檢測方面,激發波長650 nm、發射670 nm的遠紅熒光可適配流式細胞儀和共聚焦顯微鏡濾光片組,可與FITC、Cy3等染料實現多色同時檢測。
通常以CY5-NHS酯與檜木醇的酚羥基或經活化后的羧基在弱堿性條件(pH 7.5–8.5,碳酸氫鹽緩沖液或三乙胺提供堿性環境)下反應,形成穩定的共價鍵連接。CY5-NHS酯以1.2–2倍過量加入,底物濃度控制在1–10 mM,室溫(20–37°C)下反應2–12小時,全程避光。反應完成后通過HPLC、透析或凝膠過濾去除未偶聯的CY5和游離檜木醇,凍干保存。
全程避光操作,防止CY5光漂白和檜木醇氧化。溶解時建議使用PBS緩沖液或含適量DMSO的溶劑。實驗中合理控制濃度(0.1–1 mM),避免CY5聚集導致熒光猝滅。儲存時需密封避光于-20°C,分裝保存,避免反復凍融。CY5標記可能輕微改變檜木醇的理化性質,需通過競爭實驗驗證其功能性。本品僅供科研使用,嚴禁用于人體臨床診斷或治療。
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