CY5-蘭雪醌（CY5-Plumbagin）

基本信息

中文名：CY5-蘭雪醌，又名CY5標(biāo)記蘭雪醌、CY5-Plumbagin。

英文名：CY5-Plumbagin。由陜西星貝愛科生物科技有限責(zé)任公司供應(yīng)，為科研級熒光標(biāo)記產(chǎn)品。

純度通常≥95%。

包裝規(guī)格有5g、10g、50g可選，最小起訂量1g。

外觀為橙色結(jié)晶粉末，熔點(diǎn)76–78°C。

外觀通常為藍(lán)紫色至深藍(lán)色粉末。需在-20°C避光密封保存，避免反復(fù)凍融。易溶于DMSO、DMF，在水中有一定溶解性。

結(jié)構(gòu)與熒光特性

CY5-蘭雪醌由兩部分組成。CY5部分屬于花菁類近紅外熒光染料，激發(fā)波長約640–650 nm，發(fā)射波長約660–670 nm，消光系數(shù)超過250,000 M?1cm?1，量子產(chǎn)率高，光穩(wěn)定性好，對pH不敏感，組織穿透深度可達(dá)厘米級，信噪比顯著優(yōu)于可見光染料。蘭雪醌部分是從白花丹（Plumbago zeylanica L）等植物中提取的天然萘醌類化合物，化學(xué)名為5-羥基-2-甲基-1,4-萘醌（2-Methyljuglone），具有醌式結(jié)構(gòu)和酚羥基，保留了天然的抗菌、抗腫瘤、抗增殖等多種生物活性。兩者通過酰胺鍵或酯鍵共價(jià)偶聯(lián)，連接位點(diǎn)通常在蘭雪醌的酚羥基或經(jīng)活化后的羧基上。近紅外發(fā)射波長避開了組織自發(fā)熒光區(qū)，非常適合深層組織成像。

用途

CY5的近紅外特性使CY5-蘭雪醌可用于小動物活體光學(xué)成像，實(shí)時(shí)追蹤蘭雪醌在體內(nèi)的分布、代謝和靶向遞送過程，組織穿透深、背景干擾低，非常適合研究蘭雪醌這一天然活性分子在活體中的藥代動力學(xué)和組織靶向性。

抗腫瘤機(jī)制研究方面，利用CY5的熒光信號可視化蘭雪醌在腫瘤細(xì)胞中的攝取與定位，結(jié)合其誘導(dǎo)凋亡、抑制侵襲、調(diào)控表觀遺傳等多重活性，研究其對前列腺癌、膠質(zhì)瘤、肝癌、結(jié)直腸癌等多種腫瘤的作用機(jī)制和時(shí)空動態(tài)。例如可通過流式細(xì)胞術(shù)定量分析CY5-蘭雪醌在不同腫瘤細(xì)胞系中的攝取差異，評估其對耐藥細(xì)胞的殺傷效果。

抗菌機(jī)制研究方面，利用CY5的熒光信號可視化蘭雪醌在細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的攝取與分布，研究其對MRSA等耐藥菌的作用機(jī)制，并可與慶大霉素等抗生素聯(lián)用，研究協(xié)同抗菌效果（已有研究表明蘭雪醌與慶大霉素對碳青霉烯耐藥肺炎克雷伯菌具有協(xié)同效應(yīng)）。

藥物遞送系統(tǒng)研究方面，將CY5-蘭雪醌標(biāo)記的納米載體或脂質(zhì)體用于體內(nèi)示蹤，實(shí)時(shí)監(jiān)控藥物在肝臟、腫瘤等器官中的靶向遞送效率與釋放動力學(xué)，開發(fā)基于蘭雪醌的靶向抗腫瘤納米藥物。

信號通路與表觀遺傳研究方面，CY5-蘭雪醌可用于研究其對Nrf2/ARE、JAK-2/Stat3、PKCε等信號通路的調(diào)控，以及對DNMT1/UHRF1介導(dǎo)的DNA甲基化的影響，為蘭雪醌作為表觀遺傳調(diào)控劑的開發(fā)提供可視化工具。

流式細(xì)胞術(shù)與熒光顯微鏡檢測方面，激發(fā)波長640–650 nm、發(fā)射660–670 nm的遠(yuǎn)紅熒光可適配流式細(xì)胞儀和共聚焦顯微鏡的濾光片組，可進(jìn)行細(xì)胞攝取定量分析和亞細(xì)胞定位，且可與FITC、Cy3等染料實(shí)現(xiàn)多色同時(shí)檢測。

合成方法

通常以CY5-NHS酯與蘭雪醌的酚羥基或經(jīng)EDC/NHS活化后的羧基在弱堿性條件（pH 7.5–8.5，碳酸氫鹽緩沖液或三乙胺提供堿性環(huán)境）下反應(yīng)，形成穩(wěn)定的酰胺鍵或酯鍵連接。CY5-NHS酯以1.2–2倍過量加入，底物濃度控制在1–10 mM。室溫（20–37°C）下反應(yīng)2–12小時(shí)，全程避光操作。蘭雪醌因含有酚羥基，也可先在堿性條件下去質(zhì)子化，再與CY5-NHS酯反應(yīng)提高偶聯(lián)效率。反應(yīng)完成后通過HPLC、透析或凝膠過濾去除未偶聯(lián)的CY5和游離蘭雪醌，凍干保存。

使用注意事項(xiàng)

全程避光操作，防止CY5光漂白和蘭雪醌氧化。溶解時(shí)建議使用PBS緩沖液或含適量DMSO的溶劑，水相操作可獲得均一溶液。實(shí)驗(yàn)中合理控制濃度（0.1–1 mM），避免CY5聚集導(dǎo)致熒光猝滅。儲存時(shí)需密封避光于-20°C，分裝保存，避免反復(fù)凍融。CY5標(biāo)記可能輕微改變蘭雪醌的理化性質(zhì)，需通過競爭實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證其生物活性是否保留。蘭雪醌本身具有細(xì)胞毒性，操作時(shí)需佩戴N95防塵口罩、護(hù)目鏡和防護(hù)手套，避免吸入粉塵和皮膚接觸。本品僅供科研使用，嚴(yán)禁用于人體臨床診斷或治療。

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

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