CY5-阿霉素（CY5-Doxorubicin / DOX-CY5）

基本信息

中文名：CY5-阿霉素，又名CY5標(biāo)記阿霉素、DOX-CY5。英文名：CY5-Doxorubicin。CY5-阿霉素整體分子量約900–1000 Da。外觀為紅色至暗紅色固體粉末。純度通常≥95%。需在-20°C避光密封保存，避免反復(fù)凍融。易溶于DMSO、DMF及PBS緩沖液。

結(jié)構(gòu)與熒光特性

CY5-阿霉素由阿霉素與CY5近紅外熒光染料通過(guò)酰胺鍵共價(jià)偶聯(lián)而成。阿霉素為蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤藥物，其蒽醌結(jié)構(gòu)可嵌入DNA發(fā)揮殺傷作用。CY5激發(fā)波長(zhǎng)約649 nm，發(fā)射波長(zhǎng)約670 nm，消光系數(shù)超過(guò)250,000 M?1cm?1，組織穿透深、背景干擾低。偶聯(lián)位點(diǎn)通常在阿霉素柔紅糖胺的氨基上，不破壞蒽環(huán)的DNA插入活性。

用途

藥物遞送追蹤方面，可標(biāo)記脂質(zhì)體、納米顆粒等載藥體系，實(shí)時(shí)監(jiān)控藥物在體內(nèi)的分布與釋放。

細(xì)胞成像與藥物定位方面，可在共聚焦顯微鏡和流式細(xì)胞儀上觀察阿霉素在胞漿及細(xì)胞核中的分布動(dòng)態(tài)，可與FITC、Cy3等實(shí)現(xiàn)多色同時(shí)檢測(cè)。

體內(nèi)成像方面，利用CY5近紅外特性進(jìn)行小動(dòng)物活體光學(xué)成像，追蹤阿霉素在腫瘤部位的富集及清除路徑。

抗腫瘤機(jī)制研究方面，熒光標(biāo)記保留了阿霉素的DNA嵌入和細(xì)胞毒性活性，可同時(shí)實(shí)現(xiàn)藥物示蹤與藥效評(píng)估。

高通量篩選方面，可作為"可視化藥物"用于藥物篩選平臺(tái)，加速新藥發(fā)現(xiàn)。

合成方法

通常以CY5-NHS酯與阿霉素柔紅糖胺上的游離氨基在pH 7.5–8.5的弱堿性緩沖液中反應(yīng)，室溫避光反應(yīng)2–12小時(shí)，經(jīng)透析和HPLC純化。也可通過(guò)CY5-馬來(lái)酰亞胺與阿霉素巰基反應(yīng)形成硫醚鍵。產(chǎn)物通過(guò)UV-Vis、熒光光譜和HPLC表征，純度需達(dá)95%以上。

使用注意事項(xiàng)

全程避光操作。溶解建議用PBS或含適量DMSO的溶劑，濃度控制在0.1–1 mM。分裝保存于-20°C，避免反復(fù)凍融。本品僅供科研使用，嚴(yán)禁用于人體。

關(guān)于我們:

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溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

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