CY5-紫杉醇（CY5-Paclitaxel / CY5-PTX）

一、基本信息

中文名：CY5-紫杉醇
英文名：CY5-Paclitaxel，CY5-PTX，Cy5-Taxol，PTX-Cyanine5
別名：CY5標記紫杉醇，熒光標記紫杉醇
產品類別：熒光標記物 / 科研試劑
純度：≥95%
外觀：淡紅色至紫紅色凍干粉，或白色/類白色固體（取決于分子量與偶聯方式）
保存條件：-20℃，避光，避濕
最小起訂量：1mg / 5mg
產地：陜西西安
用途：僅限科研，不可用于人體

二、分子結構與組成

CY5-紫杉醇是將近紅外熒光染料CY5與天然抗腫瘤藥物紫杉醇（Paclitaxel, PTX）通過共價鍵偶聯形成的雙功能熒光化學探針，由三部分組成：

第一部分為熒光標記基團（CY5），屬于花菁類近紅外熒光染料，具有高度共軛的π體系和高消光系數，可提供穩定靈敏的紅色/近紅外熒光信號。

第二部分為活性分子核心（紫杉醇），是一種四環二萜類化合物，化學式為C??H??NO??，分子量約853.9 Da，核心結構為紫杉烷骨架，含有多個酯化羥基和苯基，化學性質復雜且疏水性強。紫杉醇通過促進微管蛋白聚合、抑制微管解聚，阻斷腫瘤細胞有絲分裂，誘導腫瘤細胞凋亡，對乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌等多種惡性腫瘤具有顯著殺傷效果。

第三部分為連接臂，CY5與紫杉醇通常通過酯鍵或酰胺鍵共價連接。常采用CY5的NHS活性酯與紫杉醇分子中的羥基在生理pH（7.0–7.4）、常溫條件下發生偶聯反應，過程溫和，不破壞紫杉醇的三維結構與抗腫瘤活性，同時完整保留CY5的熒光性能。

三、核心特性

（一）熒光特性

激發波長：約649 nm
發射波長：約670 nm（近紅外光區）
熒光顏色：紅色/遠紅熒光
特點：近紅外光穿透組織能力強，能有效減少生物體系自發熒光干擾，背景信號低，信噪比高，適合體內外成像使用。

（二）溶解性

易溶于DMSO、DMF、DCM、THF等有機溶劑。微溶于水，因紫杉醇本身疏水性強，CY5的偶聯可通過其磺酸基團衍生物（Sulfo-CY5）輕微改善水溶性。使用時可先以有機溶劑充分溶解后再稀釋至生理緩沖液，適配細胞實驗與活體示蹤體系。

（三）化學穩定性

在生理pH環境下結構穩定，CY5與紫杉醇之間的連接鍵不易斷裂。但需注意：強光照射會導致熒光淬滅（光漂白），強酸、強堿環境會破壞酯鍵與熒光共軛結構。建議避光操作，避免反復凍融。

（四）生物活性保留

CY5的偶聯不影響紫杉醇的作用靶點與抗腫瘤活性。CY5-PTX可通過熒光信號強度定量分析藥物在細胞內的積累量，關聯藥物濃度與細胞凋亡程度，實現抗腫瘤藥效的精準評估。

四、主要應用領域

1. 腫瘤細胞攝取研究：通過共聚焦顯微鏡或流式細胞儀檢測紅色熒光信號，實時監控紫杉醇進入細胞的途徑、吸收速率及胞內定位（如胞質、微管結構等）。

2. 靶向藥物遞送系統的示蹤劑：在構建脂質體、聚合物納米粒、抗體-藥物偶聯物等靶向遞送系統時，CY5-PTX可作為可視化探針，用于監測藥物釋放曲線、評估靶向效率、觀察動物模型中腫瘤部位藥物富集情況。

3. 體內示蹤與小動物活體成像：近紅外熒光穿透力強，可在小動物模型中觀察CY5-PTX在體內的分布路徑、富集器官、清除速度，幫助研究紫杉醇的藥代動力學行為及毒性分布。

4. 抗腫瘤機制研究：結合熒光標記后，可進一步探索紫杉醇如何影響微管穩定性、細胞凋亡路徑以及與腫瘤細胞周期的相互作用。

5. 藥物篩選平臺開發：可用于開發基于熒光變化的篩選平臺，尋找新的藥物遞送介質、輔助治療藥物或紫杉醇增敏劑。

五、使用注意事項

避光操作：CY5染料易被光漂白，操作過程中應盡量避免強光暴露，推薦在暗室或遮光條件下操作。

濃度控制：熒光染料濃度過高可能導致自淬滅現象，建議使用前進行濃度梯度優化。

生物安全性：紫杉醇具有細胞毒性，CY5-PTX依然保有抗癌活性，實驗時應佩戴手套與防護用具，避免皮膚接觸。

儲存建議：冷藏或-20℃凍存，避免反復凍融，干燥取用。

關于我們:

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