一、基本信息
中文名:異硫氰酸熒光素-脫氧膽酸 / 熒光素標記脫氧膽酸
英文名:FITC-Deoxycholic Acid / FITC-DCA
組成:FITC(異硫氰酸熒光素)與脫氧膽酸(DCA)共價偶聯
外觀:黃色至橙色固體
保存:-20℃,避光,干燥,密封保存,氮氣保護
溶解性:溶于DMSO、DMF、乙醇等有機溶劑,水溶液溶解度較低
用途:膽汁酸轉運研究 / 肝膽代謝疾病 / 膽道靶向遞送 / 熒光成像 / 藥物篩選
溫馨提示:僅供科研使用,不能用于人體!
二、結構組成
FITC(異硫氰酸熒光素):經典綠色熒光染料,激發495nm,發射519nm,熒光量子產率高,光穩定性好。
脫氧膽酸(DCA):天然二級膽汁酸(MW 392.57),具有疏水性四環甾體骨架和羧基官能團,參與脂質代謝和膽汁酸腸肝循環,可與ASBT轉運蛋白及FXR/TGR5核受體結合。
連接方式:FITC的異硫氰酸酯基(-N=C=S)與DCA衍生物的氨基反應,形成穩定硫脲鍵,偶聯條件溫和(pH 8.5-9.0),保留DCA生物活性。
三、核心特點
雙功能分子。保留DCA與ASBT轉運蛋白及FXR/TGR5受體的高親和力,同時賦予明亮綠色熒光,可實時追蹤膽汁酸的攝取、分布與代謝。
膜親和性強。DCA的疏水四環骨架天然插入脂質雙分子層,可用于研究膜結構、膜蛋白結合及脂質微區動態。
肝膽靶向性。利用DCA的親膽特性,在肝膽系統中富集,適合研究膽汁淤積、NAFLD等代謝疾病及膽道靶向遞送。
四、主要應用
膽汁酸轉運研究。用FITC-DCA孵育表達ASBT的細胞(回腸上皮細胞、肝細胞),流式或共聚焦定量分析DCA攝取動力學,競爭實驗評估藥物對ASBT的抑制效應。
肝膽代謝疾病研究。在NAFLD大鼠模型中,尾靜脈注射FITC-DCA后多光子顯微鏡動態監測肝臟熒光分布,模型組肝細胞內熒光強度較正常組降低約45%,提示膽汁酸外排障礙;FXR激動劑干預后熒光從胞質向膽管重新分布。
膜相互作用研究。FITC-DCA插入脂質體/納米粒膜層,研究膜結構變化、藥物釋放及納米自組裝過程。
膽道靶向遞送載體。將DCA與抗癌藥物通過酯鍵連接,FITC標記后驗證其在膽道上皮細胞和肝癌細胞中的遞送效率,為抗膽管癌、肝癌局部治療提供工具。
藥物篩選。競爭性結合實驗篩選FXR激動劑/拮抗劑、ASBT抑制劑等候選藥物。
五、注意事項
全程避光操作,FITC易光淬滅;-20℃密封保存;溶液現配現用,避免反復凍融。僅供科研使用。
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