英文名:CY5-Indometacin / CY5-Indomethacin
外觀:深色固體/粉末(因CY5發色),純度通常 ≥95%
儲存:-20℃以下,避光、干燥、密封保存,避免反復凍融
溶解性:可溶于DMSO、DMF等有機溶劑,水中不溶,需先用有機溶劑溶解后再稀釋至水相體系
兩個功能模塊通過酰胺鍵共價偶聯:
吲哚美辛(Indometacin):非甾體抗炎藥(NSAID),分子式C??H??ClNO?,分子量357.79,CAS 53-86-1。
CY5(Cyanine 5):花菁類近紅外熒光染料,激發波長約650nm,發射波長約670nm,組織穿透力強、背景熒光干擾低,適合活體深層成像。
兩者通常由CY5的NHS活性酯與吲哚美辛的氨基反應,或經EDC/NHS活化吲哚美辛羧基后與CY5氨基反應得到。總分子量約1000-1100。
第一,藥物分布追蹤。 CY5提供近紅外熒光信號,吲哚美辛保留COX抑制活性。偶聯后可實時監測吲哚美辛在體內的分布、攝取和代謝過程,用于藥代動力學研究。
第二,熒光成像引導的藥物遞送研究。 驗證納米載體(脂質體、聚合物納米粒等)的靶向遞送效率和體內組織分布,CY5信號直接反映載體到達位置。
第三,抗炎藥物機制研究。 追蹤吲哚美辛在炎癥部位的富集情況,研究COX抑制與炎癥消退的時空關系。
第四,小動物活體成像。 近紅外熒光穿透性強,適合小動物深層組織成像和藥物分布監測。
CY5和吲哚美辛均對光敏感,全程避光操作。吲哚美辛羧基/CY5的活性酯端對水分敏感,建議現配現用,先用無水DMSO配成1-10mM儲備液再稀釋。僅供科研使用,不可用于人體。
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