CY5-氫化可的松(CY5-Hydrocortisone) 是以天然糖皮質激素氫化可的松為母體,通過共價鍵偶聯近紅外熒光染料CY5(花菁素Cyanine5)而成的熒光標記衍生物,兼具氫化可的松的藥理活性與CY5的光學檢測便利性,僅供科研使用,不可用于人體。
熒光特性
CY5屬于長波長花菁素染料,激發波長約650 nm,發射波長約670 nm,呈現明亮的近紅外熒光,具有高熒光量子產率和優異的光穩定性,適合熒光顯微鏡、活體成像系統及流式細胞儀檢測。在光照條件下熒光衰減緩慢,適合長時間光學觀察。
化學結構與連接方式
分子由兩部分組成:氫化可的松(四環甾體骨架,C21H30O5,分子量362.46)與CY5熒光基團。偶聯通常選擇氫化可的松分子上不影響其與糖皮質激素受體(GR)結合的位點(如C21位羥基),與CY5染料上的互補反應基團(如NHS酯)在溫和條件下形成穩定共價鍵。這種設計確保標記后的分子仍能與GR結合并調控下游基因表達,熒光"標簽"不會顯著改變氫化可的松與其受體相互作用的本質。
溶解性與外觀
整體水溶性較低,但在含極性有機溶劑(如DMSO、乙醇)的混合體系中可有效溶解與分散。外觀為固體粉末。
穩定性與保存
化學性質較為穩定,但需避免強酸、強堿或高溫環境,以防分子結構降解或熒光強度下降。建議-20℃冷藏、避光保存。操作中應盡量避免長時間強光暴露,使用前充分搖勻以保證均勻分散。
主要應用場景
一是藥物示蹤。研究人員利用CY5的近紅外熒光信號,實時可視化氫化可的松在細胞或活體中的分布、運輸、積累與代謝過程,通過熒光顯微鏡或活體成像系統觀察其去向、結合靶點及停留時間。
二是糖皮質激素受體研究。由于標記后仍保留與GR結合的能力,可用于受體結合實驗、激動劑/拮抗劑篩選。
三是分子間相互作用分析。通過熒光強度變化或熒光共振能量轉移(FRET)等技術,評估氫化可的松與蛋白質、聚合物或納米材料的結合動力學和穩定性。
四是高通量篩選。CY5標記賦予其易于光學檢測的特性,可用于微孔板、高通量芯片等平臺的分子篩選實驗。
五是功能材料表面修飾。可用于聚合物、納米粒子和薄膜材料的表面修飾,通過熒光信號分析材料表面的分子分布、修飾均一性及分子-材料相互作用特征。
使用限制
僅供科研使用,不可用于人體。
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